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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
1801530-11-9
- 规格:
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格: | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格: | ¥952.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥456.0 |
| 规格: | 2mg | 产品价格: | ¥676.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥1128.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥1744.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥2880.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥4048.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥4984.0 |
| 规格: | 200mg | 产品价格: | ¥6736.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Imidazole ketone erastin |
| 描述 | Imidazole ketone erastin (IKE) is a ferroptosis inducer with inhibitory effects on system Xc-cystine/glutamate transporter proteins. Imidazole ketone erastin has antitumor activity and induces glutathione depletion and lipid peroxidation. |
| 体外活性 | 方法:人星形细胞瘤细胞 CCF-STTG1 用 Imidazole ketone erastin 孵育 2 h,使用 glutamate oxidase、horseradish peroxidase 和 Amplex UltraRed 荧光测定法检测释放到培养基中的谷氨酸。 结果:Imidazole ketone erastin 对 system xc- 抑制的 IC50 为 30 nM。[1] 方法:18 种 DLBCL 细胞系用 Imidazole ketone erastin (0.0001-100 µM) 处理 24 h,使用 Cell Titor-Glo luminescent cell viability test 检测细胞活力。 结果:DLBCL 细胞系对 Imidazole ketone erastin 抑制表现出不同的敏感性。7 株表现出 IC50<100 nM 的细胞系被归类为敏感细胞系;5 株 IC50>10μM 的细胞系归类为抗性细胞系;6 株 IC50 在 100 nM-10μM之 间的细胞系则被归类为具有中等抗性。[2] |
| 体内活性 | 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Imidazole ketone erastin (23-40 mg/kg,5% DMSO in HBSS at pH 4) 腹腔注射给携带人弥散性组织淋巴瘤 SUDHL6 的 NCG 小鼠,每天一次,持续十三天。 结果:Imidazole ketone erastin 抑制体内肿瘤生长。[2] 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Imidazole ketone erastin (40 mg/kg,每两天一次) 和 liproxstatin-1 (10 mg/kg,每天一次) 腹腔注射给小鼠肝癌肿瘤 Hepa1-6 的 C57BL/6 小鼠,持续十天,用对照 (Met+) 或无蛋氨酸 (Met-)饮食喂养。 结果:在接受对照饮食的小鼠中,Imidazole ketone erastin 治疗有效地减少了肿瘤生长,并且这种作用被 liproxtatin-1 完全阻断。然而,在接受无蛋氨酸饮食的小鼠中,Imidazole ketone erastin 治疗未能抑制肿瘤生长。[3] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (6.11 mM), Sonication is recommended. DMSO : 100 mg/mL (152.64 mM), Sonication and heating are recommended. |
| 关键字 | Imidazole ketone erastin | Ferroptosis |
| 相关产品 | L-Cystine | Coenzyme Q10 | Gallic Acid Monohydrate | Sodium Molybdate | L-Glutamic acid | Baicalein | (-)-Epigallocatechin Gallate | Rosiglitazone | Hemin | Curcumin | L-Glutamine | Sorafenib |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Apoptosis Compound Library | NO PAINS Compound Library | Ferroptosis Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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