- ￥421 - 2984
- TargetMol
- T10784
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2055918-71-1
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥421.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1024.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥840.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1184.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2128.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2984.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | CH6953755 |
| 描述 | CH6953755 is an orally active, potent and selective YES1 kinase inhibitor (IC50:1.8 nM).CH6953755 has anticancer activity and inhibits cancer cell proliferation by inhibiting YES1 kinase. |
| 体外活性 | CH6953755 inhibits the growth of cancer cell lines with YES1 amplification in a concentration-dependent manner (0.001-1 μM; 4 days)[1]. Preventing autophosphorylation of YES1 at the Tyr426 site, CH6953755 (0.001-1 μM; 2 hours) upregulates enzymatic activity in KYSE70 cells carrying YES1 amplification[1].In KYSE70 and RERF-LC-AI cells with YES1 amplification, CH6953755 (0.1, 0.3, 1, 3 μM) inhibits TEAD luciferase reporter gene activity[1]. |
| 体内活性 | CH6953755 exhibits selective antitumor activity in xenograft tumors following oral administration (60 mg/kg/day; 10 days), accompanied by inhibition of phosphorylation at Tyr426 of YES1[1]. In a dose-dependent manner, CH6953755 (oral; 7.5, 15, 30, 60 mg/kg) inhibits phosphorylation at Tyr426 of YES1[1]. |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (18.1 mM), Solution. DMSO : 160 mg/mL (289.57 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (18.1 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. |
| 关键字 | Yes1 | CH-6953755 | CH6953755 | CH 6953755 |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Angiogenesis related Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Fluorochemical Library | HIF-1 Signaling Pathway Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Orally Active Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library |
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文献和实验通过四个次甲基（-CH=）交替连接构成的大环叫卟吩环，旧称环。卟吩的成环原子都在同一平面上，是一个复杂的共轭体系。卟吩本身在自然界中不存在，它的取代物称为卟啉类化合物，却广泛存在。卟吩能以共价键和配位键与不同的金属原子结合，如血红素的分子结构中结合的是亚铁原子。 血红素与蛋白质结合成为血红蛋白，存在于哺乳动物的红细胞中，是运输氧气的物质。 卟吩 血红素 咪唑的衍生物广泛存在于自然界，如 蛋白质组
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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