- ￥614 - 7736
- TargetMol
- T6789
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
623152-17-0
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1720.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥614.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥944.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1584.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2448.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3944.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥5736.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥7736.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | BMS582949 |
| 描述 | BMS-582949 is a potent and selective p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) inhibitor with IC50 of 13 nM, inhibiting both p38 kinase activity and activation of p38. |
| 激酶实验 | Autophosphorylation activity is measured by adding of 32P-γ ATP. Endonuclease activity is measured by the adding of radiolabeled HAC1 508-nt RNA substrate synthesized in vitro using α32P-UTP. Mix STF083010 with recombinant hIRE1 protein, radiolabeled HAC1 508 nt RNA, and appropriate buffers to incubate. Kinase activity is quantitated by polyacrylamide gel electrophoresis. RNAsecleavage products are quantitated by 32P-γATP or 32P-UTP autoradiography. |
| 体外活性 | BMS-582949 能够抑制细胞内 p38 的激活，此作用通过 p38 的磷酸化程度来衡量。当细胞内 p38 由 LPS 激活后，BMS-582949 的处理能够迅速逆转 p38 的激活，如同 p38 的磷酸化程度的减少所示。因此，BMS-582949 是一种双重作用的 p38 激酶抑制剂，它不仅抑制 p38 激酶的活性，也抑制细胞内 p38 的激活。BMS-582949 与 p38α 的结合会导致激活环的构象改变，该激活环通常由上游激酶磷酸化，因而，它通过诱导激活环进入一个不易接近的构象，抑制了 p38 的上游 MKK 的磷酸化。 |
| 体内活性 | 小鼠对BMS-582949的清除率为4.4 mL/min/kg。口服剂量10 mg/kg时，小鼠BMS-582949的AUC0-8 h为75.5 μMh。在小鼠和大鼠中，BMS-582949展示出90%和60%的口服生物利用度[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 75 mg/mL (184.51 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | PS-540446 | PS 540446 | p38MAPK | p38 MAPK | BMS582949 |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | NO PAINS Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Pain-Related Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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