- ￥280 - 4792
- TargetMol
- TQ0229
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1252594-99-2
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥660.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥280.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥626.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥984.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1880.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2640.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3560.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥4792.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | ETP-46321 |
| 描述 | ETP-46321 is an effective and orally bioavailable PI3Kα/PI3Kδ inhibitor (Ki: 2.3/14.2 nM). |
| 动物实验 | BALB/C mice are treated daily with ETP-46321 (50 mg/kg, p.o.) for three weeks. Tumor volumes of four mice in each treatment group are measured and compared to the starting volume at the beginning of the treatment. |
| 体外活性 | ETP-46321已经经过特性分析，显示出对PI3K α和δ的强效抑制作用，并且与mTOR及288种代表性激酶相比具有高度选择性。ETP-46321还针对在人类癌症中检测到的三种p110α突变酶（E542K、E545K和H1047R）进行了测试，与野生型蛋白相比，对这些突变体的抑制作用同样有效（对PI3Kα-H1047R、PI3Kα-E545K和PI3Kα-E542K的Kiapp分别为2.33、1.77和1.89 nM）。ETP-46321还能抑制U2OS细胞系中AKT的磷酸化（IC50：8.3 nM）。 |
| 体内活性 | ETP-46321因其在BALB-C小鼠中展现出的良好药代动力学特性、低体内清除率(0.6 L/h/Kg)及高口服生物利用度(90%)，被选用于活体研究。在携带K-RasG12V致癌突变的肺瘤小鼠模型的初步体内评估中，ETP-46321展示出显著的肿瘤生长抑制作用，证明了其优良的药代动力学特性。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 30 mg/mL (63.35 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | PI3Kδ | PI3Kα-H1047R | PI3Kα-E545K | PI3Kα-E542K | PI3Kα | PI3K | Phosphoinositide 3-kinase | p110δ | p110γ | p110β | p110α | Inhibitor | inhibit | ETP-46321 | ETP46321 | ETP 46321 |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Cancer Metabolism Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | Stem Cell Differentiation Compound Library | NO PAINS Compound Library | Antidepressant Compound Library | Glycometabolism Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Anti-Prostate Cancer Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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