- ￥439 - 11840
- TargetMol
- T3210
- 2026年07月07日
2 年钻石会员
企业认证
相关产品推荐更多 >
万千商家帮你免费找货
0 人在求购买到急需产品
相关阅读
细胞污染识别与处理全攻略：5 种常见类型+关键误区Cytoscape 教程来了！快速实现顶刊同款通路网络图五大应用案例：Mustang Q 膜层析应用全解析1 个小工具，一次性搞定流程图、质粒图谱和信号通路图- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1448671-31-5
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg/500mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥439.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1128.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥638.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥989.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1598.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2878.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3896.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥5560.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥7504.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥11840.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | AZD3965 |
| 描述 | AZD3965 (AZD-3965) belongs to small molecule inhibitors, serving as a monocarboxylate transporter 1 (MCT1) inhibitor (Ki=1.6 nM), with 6-fold higher selectivity for MCT1 over MCT2, featuring favorable selectivity, cell permeability, and oral activity, for antitumor research. |
| 激酶实验 | Cells are plated overnight and treated with 100 nM AZD3965 or vehicle for 24 hours. The cells are then washed, once in PBS and twice with lysis buffer (50 mM Mops, 100 mM KCl, 5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 0.1 mM DTT, 1 mM PMSF supplemented with 1× mini complete protease inhibitor cocktail tablets. The cells are harvested by scraping and centrifugation, and the pellet snap frozen without buffer in liquid nitrogen. Frozen aliquots of cells are thawed on ice and re-suspended in lysis buffer. Cells are lysed by 3 rounds of freezing in liquid nitrogen and thawing at 37°C for 2 minutes each. Lysates are subsequently centrifuged (13000 g, 10min, 4°C) until clear and then stored on ice. Enzyme activity in the cell lysates is determined using a micro-plate reader to measure either production or depletion of NADH/NADPH, through its absorbance at 340/10 nm, occurring as a result of direct or coupled enzyme reactions. The 96 well plates used for the assays are pre-heated to 37°C for 10 minutes prior to starting reactions, initiated by the addition of 5 μL cell lysate to 95 μL of reaction buffer (50 mM Mops pH 7.4, 100 mM KCl, 5 mM free magnesium). The standard reaction buffer is supplemented to assay the kinetics of the different enzymes. Absorbance values for controls are subtracted from absorbance of corresponding reactions. Graphpad prism 6 is used to plot V0 values against substrate concentration and determine Vmax and Km values. The Vmax is then normalised to the protein concentration in the cell lysate[1]. |
| 体外活性 | 方法：在4T1小鼠乳腺癌细胞中，采用L-乳酸摄取实验评估AZD3965的体外活性。细胞与200 nM AZD3965预孵育不同时间，观察其对L-乳酸摄取的抑制作用；洗脱抑制剂后，监测抑制恢复情况。 结果：AZD3965呈时间依赖性抑制L-乳酸摄取，预孵育5 min后达最大抑制并持续；洗脱后抑制在12 h完全逆转，表明其抑制作用缓慢可逆。[1] 方法：在Raji人淋巴瘤细胞中，采用L-乳酸水平检测实验评估AZD3965活性。细胞与2~500 nM AZD3965孵育24 h，或与25 nM AZD3965孵育不同时间。 结果：AZD3965呈浓度依赖性增加细胞内乳酸，2 nM即有效（P=0.01P=0.01），25 nM达最大积累；时间依赖性分析显示，90 min后乳酸显著升高（P=0.02P=0.02），3 h达峰。[2] |
| 体内活性 | 方法：采用NOD/LtSz-scid IL2Ry⁰（NSG）小鼠，通过尾静脉注射荧光素酶标记的CA46细胞构建伯基特淋巴瘤模型。AZD3965以100 mg/kg剂量每日两次口服给药，连续治疗24天，对照组给予溶媒。 结果：AZD3965单药显著抑制肿瘤生长，肿瘤负荷较治疗前无显著增加，脾脏重量及骨髓浸润亦明显减少，证实其在体内具有强效抑瘤活性。[3] 方法：在BALB/c小鼠4T1三阴性乳腺癌模型中，待皮下移植瘤体积达100 mm³后，腹腔注射AZD3965（100 mg/kg，每日两次，溶于20%环糊精生理盐水，对照为溶剂），连续给药17天。 结果：AZD3965可降低肿瘤体积与增殖标志物Ki67表达，升高瘤内乳酸浓度，但未改变肿瘤重量，且肺转移结节增多。[4] |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | Ethanol : 100 mg/mL (193.98 mM), Sonication is recommended. DMSO : 100 mg/mL (193.98 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (7.76 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) |
| 关键字 | Monocarboxylatetransporter | Monocarboxylate Transporter | MCT1 | Inhibitor | inhibit | AZD3965 |
| 相关产品 | D-Phenylalanine | Acriflavine Hydrochloride | 7ACC2 | VB124 | Syrosingopine | Niflumic acid | 7ACC1 | MSC-4381 | α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid | MCT1-IN-3 | Coumarin343 | Acriflavine |
| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | NO PAINS Compound Library | Preclinical Compound Library | Hematonosis Compound Library | Clinical Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
风险提示：丁香通仅作为第三方平台，为商家信息发布提供平台空间。用户咨询产品时请注意保护个人信息及财产安全，合理判断，谨慎选购商品，商家和用户对交易行为负责。对于医疗器械类产品，请先查证核实企业经营资质和医疗器械产品注册证情况。
文献和实验该产品被引用文献
官网有文献
相关实验
网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
技术资料暂无技术资料 索取技术资料
文献支持
化合物 AZD3965【1448671-31-5】
￥439 - 11840
