- ￥207 - 5824
- TargetMol
- TQ0167
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1817626-54-2
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥207.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥414.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥375.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥634.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1424.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2824.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4256.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥5824.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Zimlovisertib |
| 描述 | Zimlovisertib (PF-06650833) is an effective, selective and orally active inhibitor of interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) (IC50s: 0.2 and 2.4 nM in the cell and PBMC assay). |
| 动物实验 | Animal Model: Male Sprague-Dawley rats. Dosage: 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 30 mg/kg. Administration: Oral administration; for 2.5 hours |
| 体外活性 | PF06650833（化合物40）的激酶选择性剖析是通过在200 nM抑制剂浓度下，使用每种激酶的ATP Km值，在278种激酶的组合中进行评估的。IRAK4观察到约100%的抑制效果。对于全细胞功能性VEGF2R评估（PAE-KDR细胞系），内酰胺PF06650833显示出在高达30 μM的浓度下无活性。在电压钳制实验中，PF06650833在100 μM时能抑制hERG电流25%。 |
| 体内活性 | PF06650833 (0.3-30 mg/kg；口服；给药后2.5小时；雄性SD大鼠) 处理显著以剂量依赖性抑制LPS诱导的TNF-α。经口给予PF06650833后2.5小时，PF06650833在血浆中的平均暴露量分别为2.1 nM、7.7 nM、19 nM和150 nM自由状态，对应的给药剂量分别为0.3、1、3和30 mg/kg。PF06650833在大鼠血浆中的非结合部分比例为0.3。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (27.67 mM), Solution. DMSO : 150 mg/mL (415.09 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (27.67 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. |
| 关键字 | Zimlovisertib | PF 06650833 | IRAK-4 | IRAK4 | IRAK | Interleukin-1 receptor associated kinase | Inhibitor | inhibit | IL-1R associated kinase |
| 相关产品 | AS-2444697 | IRAK4-IN-1 | DHBP | CA-4948 | ANTHRAQUINONE-2-CARBOXYLIC ACID | Thalidomide 4-fluoride | Trimebutine maleate | GLPG2534 | IRAK-1-4 Inhibitor I | IRAK inhibitor 1 | Trimebutine | IRAK inhibitor 2 |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | Anti-Liver Cancer Compound Library | Anti-Ovarian Cancer Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | NF-κB Signaling Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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