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- TargetMol
- TQ0100
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1035227-43-0
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1832.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥591.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1440.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2200.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3584.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥5056.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥6816.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥9040.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | AZ505 |
| 描述 | AZ505 is an effective and specific SMYD2 inhibitor (IC50: 0.12 μM). |
| 激酶实验 | SMYD2 is expressed in insect cells and purified. Methylation (12 μL) reactions are carried out in TDT buffer (50 mM Tris-HCl [pH 9.0], 2 mM DTT, and 0.01% Tween 20) at room temperature using 1.25 nM SMYD2 protein, 200 nM SAM, and 100 nM biotinylated p53 peptide substrate (Biotin-aminohexanoyl-GSRAHSSHLKSKKGQSTSRH) in low volume 384-well plates. Following a 75 min incubation period, reactions are quenched by the addition of 5 μL of detection solution (20 mM HEPES [pH 7.4], 1.7 mg/mL BSA, 340 mM NaCl, 680 μM SAH, 0.04 mg/mL Streptavidin-coated AlphaScreen donor, and Protein A-coated acceptor beads), and 1 nM of a custom p53K370me1 polyclonal antibody. Reaction plates are incubated overnight in the dark at room temperature and read using an Envision 2101 Multi-label Reader. Compounds showing >50% inhibition of SMYD2 are nominated for concentration dose-response determination and are also subjected to an artifact assay. Seven compound concentrations are selected beginning at 30 μM with six half-log dilution steps. The artifact assay conditions are identical to those in the SMYD2 enzymatic activity assay, except for the absence of SMYD2 protein and the presence of 1 nM methylated p53 peptide. IC50 values are calculated from dose-response data using in-house software [2]. |
| 体外活性 | AZ505对SMYD2的IC50为0.12μM，这是对其他组蛋白甲基转移酶（如SMYD3（IC50>83.3μM）、DOT1L（IC50>83.3μM）和EZH2（IC50>83.3μM））IC50的>600倍[1]。AZ505未能抑制一系列蛋白质赖氨酸甲基转移酶的酶活性。AZ505被提名进行ITC结合研究，Kd为0.5μM。相比之下，p53底物肽的计算Kd为3.7μM[2]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (17.31 mM), Solution. DMSO : 145 mg/mL (251.06 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (17.31 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. |
| 关键字 | SMYD2 | Inhibitor | inhibit | HistoneMethyltransferase | Histone Methyltransferase | AZ-505 | AZ505 | AZ 505 |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Histone Modification Compound Library | Epigenetics Compound Library | NO PAINS Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | High-Efficiency Gene Editing Small Molecule Library | Methylation Compound Library | Post-Translational Modification Compound Library | Reprogramming Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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