- ￥357 - 6304
- TargetMol
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- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1962178-27-3
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥357.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥718.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥872.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1304.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2360.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3544.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4776.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥6304.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | PF-04802367 |
| 描述 | PF-04802367 is a highly selective GSK-3 inhibitor with an IC50 of 2.1 nM based on a recombinant human GSK-3β enzyme assay and 1.1 nM based on ADP-Glo assay. It shows desirable central nervous system (CNS) properties and potency. It is equally effective at inhibition of the two known GSK-3 isoforms (GSK-3α and GSK-3β) with IC50 values of 10.0 and 9.0 nM in mobility shift assays, respectively. |
| 体外活性 | PF-04802367 (PF-367) 在体外有效抑制GSK-3β酶活性，具有配体和亲脂效率分别为0.46和7.0的评分[1]。PF-367在人肝微粒体中展示出合理的体外稳定性（t1/2=78.7分钟），且具有优秀的被动透过性[1]。在一个稳定的诱导型CHO细胞系中，该细胞系过表达GSK-3β及其底物tau，PF-367以466 nM的IC50抑制tau的磷酸化[1]。PF-367具有良好的细胞活性（在THLE细胞毒性试验中IC50为117μM）和一个在hERG筛选试验中IC50 >100μM[1]。PF-367在以下测试中显示显著作用：在HeLa细胞中抑制β-catenin转位（EC50=6.2μM）、在U20S细胞中抑制基因转录（EC50=20.6μM）、以及通过Ki-67掺入评估的HeLa细胞增殖（EC50=9.0μM）[1]。 |
| 体内活性 | PF-04802367（PF-367）是一种高效的GSK-3抑制剂，具有出色的激酶选择性，能够调节体内磷酸化tau蛋白水平。PF-367通过剂量依赖性方式抑制大脑中tau蛋白的磷酸化（单次皮下注射剂量为1、3.2、10、32或50 mg/kg）[1]。PF-04802367（PF-367）是一种有效的I型双重GSK-3α/β抑制剂，在吸收、分布、代谢及排泄（ADME）特性方面表现出色，且在体内显著抑制中枢神经系统/外周神经系统磷酸化tau蛋白（p-Tau）以及肌肉磷酸化糖原合成酶（pGS）[2]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (27.64 mM), Solution. DMSO : 145 mg/mL (400.8 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (27.64 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. |
| 关键字 | tau | synthase | protein | phosphorylation | PF-367 | PF367 | PF-04802367 | PF04802367 | PF 367 | PF 04802367 | neurology | neurodegenerative | kinase-3 | Inhibitor | inhibit | GSK-3α/β | GSK-3 | GSK3 | Glycogen synthase kinase-3 | Glycogen synthase kinase 3 | Glycogen | disease | Alzheimer |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Neuroprotective Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | Highly Selective Inhibitor Library | Anti-Lung Cancer Compound Library | Glycometabolism Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Neuronal Differentiation Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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