- ￥624 - 6000
- TargetMol
- T9703L
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2863657-79-6
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥624.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1728.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1400.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2072.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3296.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥4472.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥6000.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | GSK778 hydrochloride |
| 描述 | GSK778 hydrochloride hydrochloride is a potent and selective BD1 bromodomain inhibitor of the BET proteins, with IC50s of 75 nM (BRD2 BD1), 41 nM (BRD3 BD1), 41 nM (BRD4 BD1), and 143 nM (BRDT BD1), respectively. GSK778 hydrochloride hydrochloride phenocopies the effects of pan-BET inhibitors in cancer models[1]. |
| 体外活性 | GSK778 hydrochloride在不同条件下对多种生物活动的抑制作用具有显著差异。IC50分别在3950 nM (BRD2 BD2)、1210 nM (BRD3 BD2)、5843 nM (BRD4 BD2) 和17451 nM (BRDT BD2)时，针对BRD BD2的抑制作用明显。在0.01-10 μM浓度，持续72小时的情况下，GSK778 hydrochloride能够有效抑制人类原始CD4+ T细胞的增殖活动及包括IFNγ、IL-17A和IL-22在内的效应细胞因子的产生。此外，0.001-10 μM浓度，持续5天时，GSK778 hydrochloride对MDA-453、MOLM-13、K562、MV4-11、THP-1和MDA-MB-231细胞的生长和活力表现出更加明显的影响。在1000 nM浓度，持续72小时的实验条件下，GSK778 hydrochloride能够抑制MV4-11、MOLM13、MDA-MB-231和MB453细胞的增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡。同时，在1000 nM浓度，持续12天的实验中，GSK778 hydrochloride减少了原始人AML细胞的克隆形成能力。 |
| 体内活性 | GSK778 hydrochloride（15mg/kg/BID；腹腔内给药，连续30天）比iBET-BD2在激进的MLL-AF9 AML模型中提供更优的生存优势[1]。GSK778 hydrochloride（15mg/kg/BID；皮下注射，连续14天）能减少抗钥匙孔血蓝蛋白（KLH）IgM的产生，且具有良好的耐受性[1]。GSK778 hydrochloride在小鼠口服给药（10mg/kg）后，展现出Cmax（85 ng/mL）、Tmax（1.48 h）以及AUC∞（132 ng.h/mL）的药动学特征[1]。 |
| 存储条件 | Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (91.23 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | GSK-778 Hydrochloride | GSK778 Hydrochloride | GSK 778 Hydrochloride | EpigeneticReaderDomain | Epigenetic Reader Domain | BET |
| 相关产品 | Formamide | Urea | Sodium Molybdate | Dimethyl phthalate | Aceglutamide | Alginic acid | Cysteamine hydrochloride | Metronidazole | Sildenafil citrate | Citric Acid Triammonium | Stavudine | Tamoxifen |
| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Histone Modification Compound Library | Epigenetics Compound Library | PPI Inhibitor Library |
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文献和实验同源性——属于哪个家族？ 一、根据磷酸化底物分类 根据其作用的底物类型，激酶主要可分为四类：蛋白激酶、脂质激酶、碳水化合物激酶和核酸激酶。其中，蛋白激酶因其成员数量最多、调控网络最复杂、与疾病发生发展的关联最为直接，成为药物研发的绝对焦点。通常所说的“激酶靶点”，绝大多数即指蛋白激酶。 表1. 根据磷酸化底物对激酶分类[1]。 二、根据序列与进化导向分类
结合以产生某种生理效果的物质。细胞外能与受体结合的分子一般称之为配体，包括激素生长因子，细胞因子，神经递质，还有其他各种各样的小分子化合物；信号传导过程：那么当配体特异性的去结合到细胞膜也或者是细胞内的受体，配体和受体结合之后细胞内的一系列蛋白就会依次对下游蛋白的活性进行调节，包括是激活或者是抑制的作用，从而将外界的信号进行逐步的放大，传递， 最终产生一系列综合性的细胞应答上游蛋白对下游蛋白的调节主要是通过 添加或者去除磷酸基团，从而改变下游蛋白的这个空间构象来完成的。2、蛋白激酶（kinase）蛋白
，他们将所得的差异的甲基化基因与HPRD以及BIOGRID数据库进行比对分析，构建了蛋白-蛋白相互作用(protein-protein interaction , PPI)网络。据报道，在网络中处于中心地位的基因较周围的基因具有更关键的细胞学功能。从PCOS-NIR和PCOS-IR病人的PPI网络图中，可以发现甲基化基因CEBPB, GOT1, GET4, ODC1 以及C12orf44形成了一个局部的网络结构（Figure 3A）。在PCOS病人与正常人的PPI网络图中，甲基化基因GSK3A, HMGA
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