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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
220036-08-8
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥134.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥293.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥470.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥782.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1144.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥1688.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥2368.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | NU6027 |
| 描述 | NU6027 is a potent ATR/CDK inhibitor, inhibits CDK1/2, ATR and DNA-PK with Ki of 2.5 μM/1.3 μM, 0.4 μM and 2.2 μM, enter cells more readily than the 6-aminopurine-based inhibitors. |
| 细胞实验 | The growth inhibitory activity of the NU6027 is evaluated in the NCl in vitro cell line panel using the standard 48 hours exposure assay and NU6027 concentrations ranging from 10-9 to 10-4 M. Relationships between the profile of cell growth inhibition produced by NU6027 and that of standard anticancer agents, and the established CDK inhibitors olomoucine and flavopiridol, is investigated using the COMPARE algorithm. (Only for Reference) |
| 激酶实验 | Enzyme Inhibition Studies: Inhibition of cyclin B1/CDK1 is assayed using enzyme prepared from starfish oocytes. Inhibition of cyclinA3/CDK2 is determined using a similar assay and an assay buffer comprised of 50 mM Tris-HCl pH 7.5 containing 5 mM MgCl2. The final ATP concentration in both CDK assays is 12.5 μM, and the IC50 concentration for NU6027 is the concentration required to inhibit enzyme activity by 50% under the assay conditions used. To determine the Km for ATP for cyclin B1/CDK1 and cyclin A3/CDK2, and Ki values for NU6027, assays are performed in the absence of NU6027 and at two fixed NU6027 concentrations (5 μM and 10 μM), with ATP concentrations ranging from 6.25 μM to 800 μM. Data are fitted to the Michaelis?Menten equation using unweighted nonlinear least squares regression. |
| 体外活性 | NU6027浸渍单体CDK2晶体，并将结构精细化至1.85埃分辨率。NU6027 (100 μM) 对人类肿瘤细胞的生长抑制作用表现出平均GI50为10 μM。NU6027能减少MCF7细胞S期的细胞数量，但对G1期或G2/M期无影响。[1] NU6027是一种强效的细胞内ATR活性抑制剂，其IC50在MCF7细胞中为6.7 μM，在GM847KD细胞中为2.8 μM，且以ATR依赖的方式增强了羟基脲和顺铂的细胞毒性。NU6027 (10 μM) 抑制CDK2介导的pRbT821 42%和pCHK1S345 70%。NU6027显著增强了对顺铂(1.4倍于4 μM和8.7倍于10 μM)、多柔比星(1.3倍于4 μM和2.5倍于10 μM)、喜树碱(1.4倍于4 μM和2倍于10 μM)和羟基脲(1.8倍于4 μM)在MCF7细胞中的敏感性。NU6027还以浓度依赖性的方式增强了2 gy IR的敏感性，以及喜树碱和替莫唑胺（一种DNA甲基化剂）在其LC50以上和以下浓度的细胞毒性。NU6027 (10 μM) 减弱DNA损伤后的G2/M阻滞，抑制RAD51焦点形成，并增加对DNA损伤的主要类别的抗癌细胞毒疗法的细胞毒性，但不影响抗有丝分裂剂，紫杉醇在MCF7细胞中的作用。NU6027 (4 μM) 在DNA单链断裂修复受损时表现出合成致死性，无论是通过poly(ADP-ribose) polymerase (PARP)抑制还是XRCC1缺陷在MCF7细胞中。[3] NU6027 (4 μM) 在48小时处理后使EM-C11细胞早期凋亡的比例增加到7.5%，与未处理细胞的1.73%相比。与高效细胞相比，NU6027 (10 μM) 处理降低了XRCC1缺陷的OVCAR-4细胞的生存率。与XRCC1高效细胞相比，NU6027增强了顺铂在XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞中的细胞毒性。NU6027增强了顺铂在XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞中诱导的DSB积累。[4] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 3 mg/mL (11.94 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (3.98 mM), Sonication is recommended. DMSO : 5.5 mg/mL (21.89 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | NU-6027 | NU6027 | NU 6027 | Inhibitor | inhibit | hydroxyurea | DNA-PK | DNAPK | cytotoxicity | Cyclin dependent kinase | cisplatin | CDK2 | CDK1 | CDK | cancer | ATR | ATM/ATR | ATM and RAD3 related | ATM | Ataxia telangiectasia mutated |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 NU6027【220036-08-8】
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