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MedChemExpress LLC
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3097756-33-4
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Ferroptosis inducer-15
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-182802
CAS:3097756-33-4
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运输条件:美国大陆地区室温;其他地区可能有所不同。
生物活性:铁死亡诱导剂-15是一种铁死亡诱导剂。铁死亡诱导剂-15可下调GPX4的表达,通过ROS积累触发脂质过氧化,并破坏线粒体膜电位,从而驱动铁死亡。铁死亡诱导剂-15可增加脾脏CD4+ T细胞的比例,促进CD8+细胞毒性T细胞向肿瘤浸润,并激活抗肿瘤免疫反应。铁死亡诱导剂-15对结直肠癌细胞具有抗增殖活性,并在异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长,且不引起明显的体重下降。铁死亡诱导剂-15可用于癌症研究,例如结直肠癌[1]。
体外:Ferroptosis inducer-15 (Compound 5k) (48 h) 可强效抑制 HCT116 结直肠癌细胞的增殖,其 IC50 为 0.81 μM,且对 SW480、SW620、HT29、HepG2 及 MCF-7 细胞表现出不同程度的抗增殖活性 (IC50 = 2.43-21.84 μM)[1]。Ferroptosis inducer-15 对 HCT116 细胞的细胞毒性依赖于铁死亡,与铁死亡特异性抑制剂共处理后细胞死亡得到逆转的结果可证明这一点[1]。Ferroptosis inducer-15 (1 μM; 24 h) 可显著提高 HCT116 结直肠癌细胞内的 ROS、Fe2+ 和脂质过氧化水平[1]。Ferroptosis inducer-15 (1 μM; 24 h) 可破坏 HCT116 结直肠癌细胞的线粒体膜电位,并诱导铁死亡相关的线粒体形态学改变[1]。Ferroptosis inducer-15 (0.5-2 μM; 24 h) 可下调 HCT116 结直肠癌细胞中 SLC7A11、FTH1 和 GPX4 的表达,并上调 ACSL4 的表达,表明其通过 System Xc−/GPX4 通路诱导铁死亡[1]。Ferroptosis inducer-15 (1 μM) 可直接与 HCT116 结直肠癌细胞中的 GPX4 蛋白结合,在温度升高条件下增强 GPX4 的稳定性 (40-60°C)[1]。Ferroptosis inducer-15 (0.5-2 μM) 以浓度依赖的方式降低 HCT116 结直肠癌细胞中 GPX4 的 mRNA 表达水平[1]。
体内:Ferroptosis inducer-15 (Compound 5k) (25-50 mg/kg,腹腔注射,每 2 天 1 次,共 13 天) 在 CT26 结直肠癌异种移植模型中表现出剂量依赖性的体内抗肿瘤活性,在 50 mg/kg 剂量下的肿瘤抑制率达 54.9%;同时该化合物可通过提高 CD4+ 和 CD8+ T 淋巴细胞比例激活抗肿瘤免疫,且无明显全身毒性[1]。
IC50 & Target:GPX4
详情参考:www.medchemexpress.cn/ferroptosis-inducer-15.html
参考文献:
[1]. Ren M, et al. Design, synthesis, and in vitro/in vivo biological evaluation of Artesunate-Ebselen derivatives: GPX4-targeted ferroptosis induction and synergistic antitumor immune activation in colorectal cancer. Bioorg Chem. 2026 Jun 15;174:109755.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
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• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
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• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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文献和实验重大突破!甘波谊团队 Nature 首次报道第三种铁死亡抑制机制,提供抗癌新思路
细胞死亡与癌症等疾病有着密切关系,在细胞的各式花样死法中,铁死亡(ferroptosis)作为一种新兴的死亡方式,近年来越来越受到大家的关注。图片来源:站酷海洛 Plus铁死亡是一种由脂质过氧化引起的细胞死亡方式,是抑制肿瘤生长的关键机制之一。先前的研究发现细胞至少进化出两种防御机制来抑制铁死亡的发生:1) 谷胱甘肽过氧化物酶 4(GPX4)利用还原性谷胱甘肽(GSH)消除脂质过氧化物并抑制铁死亡;2) FSP1(也称为 AIFM2)作为一种氧化还原酶,主要在质膜上将 CoQ 还原
4.32 3.72 3.38 3.15 2.99 2.87 2.78 2.70 2.64 2.54 2.44 2.33 2.21 2.08 1.93 24 25 4.29 3.69 3.35 3.13 2.97 2.85 2.75 2.68 2.61 2.51 2.41 2.30 2.18 2.05 1.91 25 26 4.26 3.67 3.33 3.10 2.94 2.82 2.73 2.65 2.59 2.49 2.39 2.28 2.16 2.03 1.88 26
【讨论】Innate immunity: 'Natural helper' cells identified
lineage (LIN) markers but express interleukin-7 receptor-α (IL-7Rα) and ST2 (a subunit of IL-33R), along with several other cell surface molecules. Further analysis showed that these cells are of lymphoid lineage but are distinct from B and T cells
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