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MedChemExpress LLC
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3034297-25-8
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询盘
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Bax activator-2
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-182349
CAS:3034297-25-8
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生物活性:Bax激活剂-2(化合物27c)是一种靶向BAX的促凋亡剂,对人BAX的IC50值为0.30 μmol/L。Bax激活剂-2与BAX的触发位点结合,诱导其构象变化。Bax激活剂-2诱导线粒体去极化、细胞色素c释放、caspase-3/9裂解和PARP裂解,从而启动细胞凋亡。Bax激活剂-2对多种癌细胞系具有细胞毒性,在BAX敲除的A549细胞中细胞毒性降低,对非癌细胞系的细胞毒性也较低。Bax激活剂-2可用于急性髓系白血病和实体瘤的相关研究[1]。
体外:Bax activator-2 (compound 27c) (0.024-100 μmol/L) 在竞争性荧光偏振结合实验中以 0.30 μmol/L 的亚微摩尔级 IC50 选择性结合重组人 BAX[1]。Bax activator-2 (100 μmol/L; 1-4 h) 可在体外诱导重组人 BAX 蛋白呈时间依赖性寡聚化[1]。Bax activator-2 (40 μmol/L; 1 h) 可在 BxPC-3 细胞中选择性结合 BAX (而非 BAK),处理后 BAX 的热稳定性显著升高可证明这一点[1]。Bax activator-2 可诱导重组人 BAX 呈剂量依赖性转运至线粒体模拟脂质体,与 BIM SAHB 联合使用时活性增强[1]。Bax activator-2 (40 μmol/L) 可与 BIM-BH3 肽产生协同作用,增强重组人 BAX 介导的装载 ANTS/DPX 的脂质体的通透性[1]。Bax activator-2 (系列稀释;48 h) 表现出 BAX 依赖性细胞毒性,对血液癌细胞系的 IC50 值为亚微摩尔至低微摩尔水平,而对非癌细胞系的毒性较低[1]。Bax activator-2 (系列稀释;6 h) 可诱导 THP-1 细胞中 BAX 向线粒体的剂量依赖性转位及细胞色素 c 释放[1]。Bax activator-2 (2-10 μmol/L; 20 h) 可在 THP-1 细胞中诱导剂量依赖性凋亡,经 10 μmol/L 处理 20 h 后,有 62.8%的细胞处于晚期凋亡状态[1]。
体内:Bax activator-2 (compound 27c) (5-10 mg/kg;腹腔注射、静脉注射;单次给药) 在健康雄性 ICR 小鼠中单次腹腔注射或静脉注射后,表现出吸收迅速、分布良好、生物利用度中等、半衰期相对较短以及清除迅速的特征[1]。
详情参考:www.medchemexpress.cn/bax-activator-2.html
参考文献:
[1]. Cai W, et al. Design, Synthesis, and Evaluation of Phenylpyrrole Derivatives as Small-Molecule Activators of BAX. J Med Chem. Published online March 20, 2026.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。
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