GPR61 Inverse agonist 3

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GPR61 Inverse agonist 3

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-182271

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生物活性：GPR61反向激动剂3是一种选择性且能穿透血脑屏障的GPR61反向激动剂，其人IC50值为4.0 nM，小鼠IC50值为8.8 nM，人Ki值为0.34 nM，小鼠Ki值为1.1 nM。GPR61反向激动剂3通过破坏GPR61-Gαs蛋白相互作用来消除GPR61的组成型活性。GPR61反向激动剂3对GABAA氯离子通道和PDE3A1具有中等程度的抑制作用，IC50值分别为4.6 μM和8.9 μM。在与泛CYP抑制剂联合给药的成年小鼠中，GPR61反向激动剂3对摄食量无功能性影响。GPR61反向激动剂3可用于恶病质/肌肉减少症的研究[1]。

体外：GPR61 Inverse agonist 3 (Compound 23) 可强效抑制 TREx 诱导过表达 CHO 细胞中人类 GPR61 的组成型活性，其 IC50 为 4.0 nM，且与人类 GPR61 结合的 Ki 为 0.34 nM[1]。GPR61 Inverse agonist 3 可强效抑制过表达 CHO 细胞中小鼠 GPR61 的组成型活性，其 IC50 为 8.8 nM，且与小鼠 GPR61 的结合 Ki 为 1.1 nM[1]。GPR61 Inverse agonist 3 具有中等 MDR1 外排性、低 BCRP 外排性、良好的被动渗透性，以及在人肝细胞中的高固有清除率，对应数值分别为 7.4、1.2、32 × 10-6 cm/s 和 152 μL/min/million cells[1]。GPR61 Inverse agonist 3 对 GPR61 具有高度选择性，仅对 GABAA 氯离子通道 (IC50 = 4.6 μM) 和 PDE3A1 (IC50 = 8.9 μM) 表现出中等程度的脱靶活性，对其他 104 个靶点或受试离子通道均无显著活性[1]。

体内：GPR61 Inverse agonist 3 (Compound 23) (300 mg/kg；口服；单次给药) 联合 ABT (HY-103389) 预处理不会使 10-11 周龄小鼠的 24 小时累计进食量产生统计学意义的升高[1]。

IC50 & Target：PDE3A 8.9 μM ()

详情参考：www.medchemexpress.cn/gpr61-inverse-agonist-3.html

参考文献：

[1]. Fisher EL, et al. Discovery of Potent and Brain-Penetrant Inverse Agonists for GPR61, an Orphan G Protein-Coupled Receptor. J Med Chem. 2026;69(6):7393-7404.