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- 2026年07月01日
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MedChemExpress LLC
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3024878-21-2
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询盘
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(7R)-Eras-4001
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-175870A
CAS：3024878-21-2
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运输条件：美国大陆地区室温；其他地区可能有所不同。
生物活性：(7R)-Eras-4001 是一种口服有效的 KRAS 突变体抑制剂，对 H-RAS 和 N-RAS 具有显著的选择性。(7R)-Eras-4001 通过阻断 RAF 家族蛋白介导的下游信号通路，抑制 KRASG12D-RAF1 RBD 复合物的形成和 ERK1/2 的磷酸化，从而有效抑制癌细胞的活力。(7R)-Eras-4001 以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长并使其消退，同时降低血浆 ERK1/2 的磷酸化水平。(7R)-Eras-4001 与抗 PD-1 抗体西妥昔单抗 (HY-P9905) 具有协同作用。(7R)-Eras-4001 可用于非小细胞肺癌、胰腺癌、结直肠癌和卵巢癌的研究[1][2]。
体外：ERAS-4001 强效抑制 KRASG12C 和 KRASG13D 突变癌细胞系的 3D 细胞活力，4-7 天时的 IC50 为 0.7-56.0 nM，但在非 KRAS 依赖型 (A375、NCI-H226) 和 KRASQ61H 突变型 (NCI-H460) 细胞系中活性极低[1]。
体内：(7R)-Eras-4001 (100 mg/kg；口服；每日 2 次) 可延缓肿瘤生长，在 KRASG12D 胰腺癌同源模型中与抗 PD-1 联合使用时可实现肿瘤完全消退并产生持久的免疫记忆[1]。(7R)-Eras-4001 (50-150 mg/kg；口服；每日 2 次) 可抑制肿瘤生长，且在 KRASG12D 结直肠癌 CDX 模型中与西妥昔单抗联用时能产生更强的抗肿瘤疗效[1]。(7R)-Eras-4001 (30-300 mg/kg；口服；每日 2 次；持续 28 天) 在 KRASG12D 胰腺癌异种移植模型中经每日 2 次口服给药 28 天后，呈现出剂量依赖性的血浆暴露特征，并可抑制肿瘤 ERK1/2 信号通路[1]。(7R)-Eras-4001 (100 mg/kg；口服；每日 2 次) 在 KRASG12D 和 KRASG12V 突变型皮下异种移植模型中可实现 77%至 83%的肿瘤消退或生长抑制[1]。
详情参考：www.medchemexpress.cn/7r-eras-4001.html
参考文献：
[1]. Bae J H, Lin B, Lew E D, et al. ERAS-4001 is a pan-KRAS inhibitor with robust anti-tumor activity in KRAS altered solid tumors[J]. ERAS, 2025, 4001(5.65): 1.65.[2]. Zhang Y, et al. Heterocyclic substituted pyrimidopyran derivative, its preparation method and application for treating pan-KRAS related diseases. World Intellectual Property Organization, WO2023246914 A1. 2023-12-28.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn
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