VU6007678,2222737-15-5

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品牌MedChemExpress(MCE)
产地美国
货号HY-123778
更新日期2026年07月01日

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VU6007678

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-123778

CAS：2222737-15-5

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生物活性：VU6007678（化合物18g）是一种可穿透中枢神经系统的毒蕈碱型乙酰胆碱受体（mAChR）增强剂。VU6007678可增强人M1、M3、M5和鼠M1、M3、M4、M5毒蕈碱型乙酰胆碱受体的乙酰胆碱介导信号传导。VU6007678适用于阿尔茨海默病、精神分裂症和缺血性卒中相关疾病的研究[1]。

体外：VU6007678 (以 30 μM 为起始浓度进行 10 倍系列稀释；与细胞共孵育 2.5 min，与 EC20 乙酰胆碱共孵育 1 min) 可强效作用于 CHO 细胞中表达的人 M5 受体，作为其正变构调节剂，对应的 EC50 为 41 nM，最大响应值达到乙酰胆碱峰值活性的 74%[1]。VU6007678 (以 30 μM 起始的 10 倍系列稀释；与细胞共作用 2.5 min，与 EC20 乙酰胆碱共作用 1 min) 是在 CHO 细胞中表达的大鼠 M5 受体的阳性别构调节剂，其 EC50 为 74 nM，最大反应达乙酰胆碱峰值活性的 76%[1]。VU6007678 (以 30 μM 为起始浓度进行 10 倍系列稀释；与细胞共孵育 2.5 min，与 EC20 乙酰胆碱共孵育 1 min) 是表达于 CHO 细胞中的人 M1 受体的正变构调节剂，其 EC50 为 1034 nM，最大响应为乙酰胆碱峰值活性的 67%[1]。VU6007678 (采用从 30 μM 起始的 10 倍系列稀释；与细胞共孵育 2.5 min，与 EC20 乙酰胆碱共孵育 1 min) 可作为 CHO 细胞中表达的人 M3 受体的正变构调节剂，其 EC50 为 466 nM，最大响应值达到乙酰胆碱峰值活性的 71%[1]。VU6007678 (从 30 μM 开始的 10 倍系列稀释；与细胞共孵育 2.5 min，与 EC20 乙酰胆碱共孵育 1 min) 是 CHO 细胞中表达的大鼠 M1 受体的阳性别构调节剂，其 EC50 为 904 nM，最大反应为乙酰胆碱峰值活性的 69%[1]。VU6007678 (起始浓度为 30 μM 的 10 倍系列稀释；与细胞共孵育 2.5 min，与 EC20 乙酰胆碱共孵育 1 min) 可作为 CHO 细胞中表达的大鼠 M3 受体的正变构调节剂，其 EC50 为 772 nM，最大反应为乙酰胆碱峰值活性的 51%[1]。VU6007678 (以 30 μM 为起始浓度进行 10 倍系列稀释；与细胞共孵育 2.5 分钟，与 EC20 乙酰胆碱共孵育 1 分钟) 可作为 CHO 细胞中表达的大鼠 M4 受体的弱效正变构调节剂，其 EC50 为 3913 nM，最大响应为乙酰胆碱峰值活性的 49%[1]。

详情参考：www.medchemexpress.cn/vu6007678.html

参考文献：

[1]. Bender AM, et al. Discovery and Optimization of Potent and CNS Penetrant M5-Preferring Positive Allosteric Modulators Derived from a Novel, Chiral N-(Indanyl)piperidine Amide Scaffold. ACS Chem Neurosci. 2018;9(7):1572-1581.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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