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- 2026年07月01日
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MedChemExpress LLC
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3103654-99-2
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EGFR-IN-201
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-181659
CAS：3103654-99-2
存储条件：请将产品按分析证书中建议的条件储存。
运输条件：美国大陆地区室温；其他地区可能有所不同。
生物活性：EGFR-IN-201 是一种强效的 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 的 IC50 值为 0.091 μM；对于突变型 EGFR，EGFRT790M、EGFRL858R 和 EGFRC797S 的 IC50 值分别为 0.147 μM、0.221 μM 和 0.703 μM。EGFR-IN-201 可抑制 EGFR 下游信号蛋白 AKT1 (IC50 = 0.225 μg/mL) 和 ERK1 (IC50 = 0.705 μg/mL)。EGFR-IN-201 可诱导癌细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞、凋亡和低水平坏死。EGFR-IN-201 适用于结肠癌等癌症的研究[1]。
体外：EGFR-IN-201 (Compound 5c) (0.01-100 μM) 可抑制 NCI-60 癌细胞系的生长，其 GI50 值为 2.77-20.70 μM，对多种实体瘤和血液肿瘤类型表现出强效活性[1]。EGFR-IN-201 (19.60 µM) 可在人结肠腺癌细胞 HT-29 中诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞[1]。EGFR-IN-201 (19.60 µM) 可强效诱导人结肠腺癌细胞系 HT-29 发生细胞凋亡 (总占比 26.51%)，并中度增加其坏死水平[1]。EGFR-IN-201 (19.60 µM) 通过上调 caspase-3、caspase-9 和 Bax 并下调 Bcl-2，将 Bax/Bcl-2 比值提升 14.1 倍，从而调控 HT-29 细胞中凋亡相关基因的表达[1]。EGFR-IN-201 对正常人肺成纤维细胞 WI-38 表现出低细胞毒性，其 IC50 为 51.903 μM，表明其相对于癌细胞具有良好的安全性特征[1]。
IC50 & Target：EGFR (WT) 0.091 μM (IC50)
详情参考：www.medchemexpress.cn/egfr-in-201.html
参考文献：
[1]. Elsisi WI, et al. Targeting EGFR with thiazolidin-4-ones: Structure-guided design, synthesis, and in silico profiling for anticancer drug discovery. Eur J Med Chem. 2025;300:118142.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn
全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。
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文献和实验How to Make Simple Solutions and Dilutions
2 * DF3 etc. Example: In the microbiology lab in Bio 201 the students perform a three step 1:100 serial dilution of a bacterial culture (see figure below). The initial step combines 1 unit volume culture (10 ul) with 99 unit volumes
Replication timing by density transfer
,201-4 Sodium acetate-1,2-13 C2 99% atom purity, $242 for 1 gram Catalog # 38,937-4 D-Glucose-13 C6 99% atom purity, $193 for 1 gram Catalog # 29,928-6 Ammonium-15 N2 -sulfate 98% atom purity, $83 for 1 gram All from Sigma
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，OKT3 改名为 muromonab-CD3，获得了 FDA 的第一个治疗性单克隆抗体批准。但是此技术生产的是鼠源性的单克隆抗体，用于人身上会有强烈的免疫反应，因此单克隆抗体经历了一段鼠源 - 鼠源人源嵌合体 - 全人源化改造的历程（如图三）。 图三 Current Clinical Pharmacology, 2018, 13, 85-99目前为止已有更多创新实用的生产全人源化单克隆抗体的方法被开发出来，比如利用噬菌体展示，基因改造的小鼠以及单个 B 细胞生产技术等（图四），这些方式生产的全
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