- ￥398 - 4360
- TargetMol
- T30855
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
234772-64-6
- 规格：
1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥398.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥575.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥928.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1496.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2984.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥4360.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | CGP77675 |
| 描述 | CGP77675 (ZINC1488120) is a potent and selective inhibitor of Src family kinase with IC50s of 5-20 and 40 nM for the phosphorylation of peptide substrates and autophosphorylation of purified Src. CGP77675 exhibits anticancer activity. |
| 体外活性 | CGP77675对Src、EGFR、KDR、v-Abl及Lck的抑制作用表现在其半抑制浓度（IC50s）分别为20、150、1000、310及290 nM。CGP77675以剂量依赖的方式抑制poly-Glu-Tyr的磷酸化（IC50 = 5.5 nM）和最佳Src底物（OSS）肽的磷酸化（IC50 = 16.7 nM）。在大鼠胎儿长骨培养中，CGP77675可抑制甲状旁腺激素诱导的骨吸收（IC50 = 0.8 μM）。在Src过表达的IC8.1细胞中，CGP77675（0.04-10 μM）剂量依赖性抑制Fak（IC50 = 0.2 μM）和paxillin（IC50 = 0.5 μM）的磷酸化，但不抑制Src的磷酸化（IC50 = 5.7μM）。 |
| 体内活性 | 在Sprague-Dawley衍生品系的雌性大鼠Tif:RAlf中，CGP77675（口服；10和50 mg/kg）部分防止了骨质流失并恢复了骨微结构特征。在雄性小鼠中，CGP77675（皮下注射；1、5和25 mg/kg）抑制了IL-1β引起的高钙血症，而不影响血清淀粉样蛋白水平[3]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 72.5 mg/mL (163.46 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline : 2.5 mg/mL (5.64 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | ZINC-1488120 | ZINC 1488120 | v-Abl | Src | Lck | KDR | EGFR | CGP77675 | BcrAbl |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Cancer Metabolism Compound Library | Anti-Colorectal Cancer Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Anti-Cardiovascular Disease Compound Library | Anti-Ovarian Cancer Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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