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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1232416-25-9
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg/500mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥542.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥230.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥330.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥542.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥717.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1384.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2296.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3192.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥4648.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥7104.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Berzosertib |
| 描述 | Berzosertib (VE-822) is an ATR inhibitor (Ki<0.2 nM) that also inhibits ATM (Ki=34 nM). Berzosertib has antitumor activity and has been used in trials investigating the treatment of ovarian tumors, plasmacytoid tumors of the ovary, solid tumors in adults, advanced solid tumors, and advanced solid tumors. |
| 细胞实验 | VE-822 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[1]. Gemcitabine (10 nM) is added 24 h pre-XRT and is replaced with fresh medium before addition of VE-822. PSN-1 cells are treated with VE-822 (80 nM) for 1 h before, through to 18 h after, XRT (6 Gy). Apoptosis is analyzed 48 h after XRT by flow cytometry using an Annexin V-FITC kit with PI[1]. |
| 激酶实验 | A375 cells are pre-treated with 1 μM JNK-IN-8 for the indicated amounts of time. Remove the medium and wash 3 times with PBS. Resuspend the cell pellet with 1 mL Lysis Buffer (1% NP-40, 1% CHAPS, 25 mM Tris, 150 mM NaCl, Phosphatase Inhibitor Cocktail, and Protease Inhibitor Cocktail). Rotate end-to-end for 30 min at 4°C. Lysates are cleared by centrifugation at 14000 rpm for 15 min in the Eppendorf. The cleared lysates gel filtered into Kinase Buffer (0.1% NP-40, 20 mM HEPES, 150 mM NaCl, Phosphatase Inhibitor Cocktail, Protease Inhibitor Cocktail) using Bio-Rad 10DG colums. The total protein concentration of the gel-filtered lysate should be around 5-15 mg/mL. Cell lysate is labeled with the probe from ActivX at 5 μM for 1 hour. Samples are reduced with DTT, and cysteines are blocked with iodoacetamide and gel filtered to remove excess reagents and exchange the buffer. Add 1 volume of 2X Binding Buffer (2% Triton-100, 1% NP-40, 2 mM EDTA, 2X PBS) and 50 μL streptavidin bead slurry and rotate end-to-end for 2 hours, centrifuge at 7000 rpm for 2 min. Wash 3 times with 1X Binding Buffer and 3 times with PBS. Add 30 μL 1X sample buffer to beads, heat samples at 95°C for 10 min. Run samples on an SDS-PAGE gel at 110V. After transferred, the membrane is immunoblotted with JNK antibody[1]. |
| 体外活性 | 方法: 人胰腺癌细胞 PSN-1 和 MiaPaCa-2 用 Berzosertib (80 nmol/L) 和 gemcitabine (100 nM)、XRT (6 Gy) 处理，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。 结果: Berzosertib 减少了磷酸化 Ser345-Chk1。Berzosertib 在辐射反应中没有抑制 ATM、Chk2 或 DNA-PK 磷酸化，这进一步支持了 Berzosertib 对 ATR 的选择性。[1] 方法: 骨肉瘤细胞 MNNG/HOS 和 143B 用 Berzosertib (0-100 µM) 处理 48 h，使用 MTT assay 检测细胞活力。 结果: Berzosterib 导致 MNNG/HOS 和 143B 细胞存活率呈剂量依赖性下降。[2] |
| 体内活性 | 方法: 为检测体内抗肿瘤活性，用 Berzosertib (60 mg/kg，灌胃给药，每天一次) 和 XRT (6 Gy，一次) 治疗携带 PSN-1 异种移植物的 Nude 小鼠，给药六天。 结果: 单独使用 Berzosertib 对肿瘤生长没有影响，但 XRT 加 Berzosertib 给药 6 天或 4 天，使单独使用 XRT 的 TV600 增加了一倍多。[1] |
| 存储条件 | Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 28 mg/mL (60.4 mM), Sonication is recommended. Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (4.31 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | VX970 | VX 970 | VE822 | VE 822 | Berzosertib | ATR | ATM |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 Berzosertib【1232416-25-9】
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