- ￥268 - 4552
- TargetMol
- T1824
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1197300-24-5
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥268.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥652.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥590.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥944.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1816.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3112.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4552.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | TGR5 Receptor Agonist |
| 描述 | TGR5 is a potent TGR5(GPCR19) agonist. |
| 激酶实验 | Inhibition assays are carried out in 384-well white ProxiPlates in 10 μL of reaction volume. Standard reaction mixtures consisted of the compound (in 2% DMSO final concentration), enzyme mix (0.001 μM of PHD2, 10 μM of Fe(II), 100 μM of ascorbate) and peptide mix (0.06 μM of biotinylated C-terminal oxygen dependent degradation domain (CODD) peptide, 2 μM of 2OG) in 50 mM HEPES pH 7.5, 0.01% Tween-20 and 0.1% BSA buffer. Compounds (e.g., IOX2) are preincubated with the enzyme mix for 15 min before being incubated with peptide mix for 10 min at 22°C. Each reaction is quenched with 5 μL of 30 mM EDTA. The bead mix containing AlphaScreen beads is preincubated for 1h with a rabbit monoclonal antibody selective for hydroxy-HIF1α (Pro564) and are added to the wells for a further 1 h at 22°C. The plates are then analyzed with an Envision plate reader. The IC50 values are calculated using nonlinear regression with normalized dose-response fit using Prism GraphPad (n≥3)[1]. |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (138.42 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (27.68 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 100 mM, Sonication is recommended. |
| 关键字 | U2-OS cells | TGR5 Receptor Agonist | TGR-5 Receptor Agonist | TGR5 Receptor Agonist | TGR5 | melanophore cells | Inhibitor | inhibit | G-protein coupled receptor 19 | GPCR19 | GPBAR1 | G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 | diabetes | CCDC | Calcium Channel | Ca2+ channels | Ca channels | C57BL/6J mice | bladder hypersensitivity | anti-obesity |
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文献和实验环均取椅型配位，整体大致上固定成平面状。包括 D 环上的侧链，甾核上的代换基存在于环面的下侧时称为α配位，上侧时称为β配位。在结构式上α代换基以点线表示，β代换基以实线表示。虽然，天然甾体化合物具有与其起源等有关连的固有的惯用名，但是与结构有关连的命名法基本上是以几个烃而定名的，根据所定各碳原子的编号表示代换基的位置，例如属于昆虫变态激素的脱皮素是以胆甾烷为基干的 2 β， 3 β， 14 α， 22R ， 25 －五羟基 -5 β - 胆甾 -7 烯 -6- 酮。甾类化合物还根据构成的碳的数目
的肽激素作用于同一脂肪细胞时，存在不同的受体，每种激素分别与之结合。因位于膜上，故与处在同一膜上的腺苷酸环化酶有关。甾类化合物激素的受体称为胞液受体（cytos-ol-receptor），存在于细胞质中，至少其活性部分是蛋白质。关于病毒受体的概念，为了说明病毒的宿主范围，病毒与细胞表面间有抗原抗体反应的互补结构，1929年伯内特（F.M.Burnet）开始研究细胞病毒，发现流感病毒有凝聚红血球的反应，并以此为转机，扩大到其它病毒系统。病毒受体是与病毒粒子特异结合引起病毒侵入和脱外壳反应的结构体
In Vitro Opioid Receptor Assays
Receptor subtype Agonist (+)/Antagonist
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