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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
1001404-83-6
- 规格:
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥241.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格: | ¥365.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥529.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥856.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥1512.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥2384.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥3584.0 |
| 规格: | 200mg | 产品价格: | ¥5032.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Enmetazobactam |
| 描述 | Enmetazobactam (AAI101) is an extended-spectrum β-lactamase inhibitor for the treatment of multi-drug resistant gram-negative bacterial infections. |
| 体外活性 | Enmetazobactam是一种新型的扩展谱β-内酰胺酶抑制剂。在223个对头孢吡肟不敏感的分离株中,95%对头孢他啶不敏感,49%对依他培南不敏感,57%对哌拉西林/他唑巴坦不敏感,90%属于多重耐药(对3类药物耐药),22%产生碳青霉烯酶,67%产生ESBLs。添加Enmetazobactam后,能显著降低头孢吡肟的最小抑菌浓度(MIC50),从>64 mg/L降至头孢吡肟/Enmetazobactam的0.13 mg/L,支持其在治疗这些微生物引起的感染中继续开发使用。Enmetazobactam对特定耐药表型表现出强大的活性,其MIC50和MIC90分别为0.125 mg/L和64 mg/L[1]。对于大多数菌株,随着Enmetazobactam浓度的增加(在1至16 mg/L范围内),头孢吡肟-Enmetazobactam的MICs显示出降低趋势,这表明Enmetazobactam在恢复头孢菌素类抗菌活性方面呈现浓度依赖性[1]。 |
| 体内活性 | 针对一组主要产生碳青霉烯酶、对头孢吡肟不敏感的肠杆菌科菌株(共20株),我们评估了在不同固定Enmetazobactam浓度(1, 2, 4, 8, 和16 mg/liter)下头孢吡肟的最小抑菌浓度(MICs),以及在中性粒细胞减少的小鼠大腿感染模型中模拟人体剂量的头孢吡肟和头孢吡肟-Enmetazobactam的体内功效。在接种后2小时,小鼠分别接受了模拟给予人体每8小时2g头孢吡肟(作为30分钟输注)和每8小时2g/0.5g头孢吡肟-Enmetazobactam(作为30分钟输注)时观察到的自由化合物浓度-时间曲线的方案。有效性通过计算与起始接种量相比24小时后大腿细菌密度(对数10 CFU数)的变化确定。24小时后,对照组动物观察到的细菌生长为2.7±0.1对数10 CFU(平均标准误)。头孢吡肟单一化合物治疗仅对3株菌有效,而其余17株(所有头孢吡肟MICs为64 mg/liter)的细菌密度增加类似于对照组动物。人化的头孢吡肟-Enmetazobactam给药方案对12株中的20株菌株实现了0.5对数10 CFU的细菌减少。 |
| 存储条件 | Keep away from moisture,Store under nitrogen,Store at low temperature Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (12.73 mM), Sonication is recommended. DMSO : 150 mg/mL (477.22 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Inhibitor | inhibit | Enmetazobactam | Bacterial | AAI-101 | AAI 101 |
| 相关产品 | Adipic dihydrazide | Levulinic acid | Doxycycline | Neomycin sulfate | Terbinafine hydrochloride | BES | Dimethyl sulfoxide | Sodium bicarbonate | Hyaluronic acid sodium (MW 20 kDa) | Sodium diacetate | Sulfamethoxazole sodium | D(+)-Raffinose pentahydrate |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Bacterial Compound Library | FDA-Approved & Pharmacopeia Drug Library | Approved Drug Library | NO PAINS Compound Library | FDA-Approved Drug Library | Clinical Compound Library | Beta-Lactam Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Covalent Inhibitor Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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