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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
1889279-16-6
- 规格:
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥708.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格: | ¥2056.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥1992.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥2968.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥4784.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥6552.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥8640.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | A-485 |
| 描述 | A-485 is a p300/CBP histone acetyltransferase (HAT) inhibitor that inhibits p300 and CBP (IC50=9.8/2.6 nM) selectively. A-485 has antitumor effects, including several hematologic malignancies and androgen receptor-positive prostate cancer. |
| 体外活性 | 方法: 124 种肿瘤细胞用 A-485 处理 3-5 天,通过 CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay 检测细胞活力。 结果: 在血液肿瘤中观察到最广泛的敏感性,其中 A-485 在大多数多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系、急性髓系白血病 (AML) 细胞系和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞系中表现出强效活性。相反,包括黑色素瘤、小细胞肺癌癌症 (SCLC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 在内的多个实体瘤系对 A-485 的敏感性显著降低。[1] 方法: H1650 和 H1650-ER 细胞用 A-485 (20 µM) 处理过夜,再用 TRAIL (10-100 ng/mL) 处理过夜,通过 apoptotic kit 检测细胞凋亡。 结果: 与单独使用 TRAIL 相比,A-485 和 TRAIL 的组合显著增加了 H1650 和 H1650-ER 细胞中凋亡细胞的总数。A-485增强 TRAIL 诱导的细胞凋亡。[2] |
| 体内活性 | 方法: 为检测体内抗肿瘤活性,将 A-485 (100 mg/kg) 腹腔注射给携带 LuCaP-77 CR 异种移植物的 SCID 小鼠,每天两次,持续 21 天。 结果: A-485 在给药 21 天后诱导了 54% 的肿瘤生长抑制 (TGI)。[1] |
| 存储条件 | Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (9.32 mM), Sonication is recommended. DMSO : 252.5 mg/mL (470.66 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | p300 | Inhibitor | inhibit | HistoneAcetyltransferase | histone acetyltransferase | HATs | HAT | EpigeneticReaderDomain | Epigenetic Reader Domain | CBP/p300 | CBP | A-485 | A485 | A 485 |
| 相关产品 | Bisdemethoxycurcumin | 3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one | JQ-1 (carboxylic acid) | SNDX-5613 | Manganese chloride (tetrahydrate) | (+)-JQ-1 | Acetaminophen | Curcumin | Naphthol AS-E | N4-Acetylcytidine | ABBV-744 | 5-Ph-IAA |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Histone Modification Compound Library | NO PAINS Compound Library | Epigenetics Compound Library | Stem Cell Differentiation Compound Library | Covalent Inhibitor Library | Reprogramming Compound Library | Anti-Prostate Cancer Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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