化合物 A-485【1889279-16-6】产品图
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化合物 A-485【1889279-16-6】

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  • ¥708 - 8640
  • TargetMol
  • T14073
  • 2026年07月07日
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    • 详细信息
    • 文献和实验
    • 技术资料
    • CAS号

      1889279-16-6

    • 规格

      1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg

    规格:1mg产品价格:¥708.0
    规格:1mLx10mM(inDMSO)产品价格:¥2056.0
    规格:5mg产品价格:¥1992.0
    规格:10mg产品价格:¥2968.0
    规格:25mg产品价格:¥4784.0
    规格:50mg产品价格:¥6552.0
    规格:100mg产品价格:¥8640.0

    Product Introduction

    Bioactivity

    名称 A-485
    描述 A-485 is a p300/CBP histone acetyltransferase (HAT) inhibitor that inhibits p300 and CBP (IC50=9.8/2.6 nM) selectively. A-485 has antitumor effects, including several hematologic malignancies and androgen receptor-positive prostate cancer.
    体外活性 方法: 124 种肿瘤细胞用 A-485 处理 3-5 天,通过 CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay 检测细胞活力。 结果: 在血液肿瘤中观察到最广泛的敏感性,其中 A-485 在大多数多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系、急性髓系白血病 (AML) 细胞系和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞系中表现出强效活性。相反,包括黑色素瘤、小细胞肺癌癌症 (SCLC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 在内的多个实体瘤系对 A-485 的敏感性显著降低。[1] 方法: H1650 和 H1650-ER 细胞用 A-485 (20 µM) 处理过夜,再用 TRAIL (10-100 ng/mL) 处理过夜,通过 apoptotic kit 检测细胞凋亡。 结果: 与单独使用 TRAIL 相比,A-485 和 TRAIL 的组合显著增加了 H1650 和 H1650-ER 细胞中凋亡细胞的总数。A-485增强 TRAIL 诱导的细胞凋亡。[2]
    体内活性 方法: 为检测体内抗肿瘤活性,将 A-485 (100 mg/kg) 腹腔注射给携带 LuCaP-77 CR 异种移植物的 SCID 小鼠,每天两次,持续 21 天。 结果: A-485 在给药 21 天后诱导了 54% 的肿瘤生长抑制 (TGI)。[1]
    存储条件 Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
    溶解度 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (9.32 mM), Sonication is recommended.
    DMSO : 252.5 mg/mL (470.66 mM), Sonication is recommended.
    关键字 p300 | Inhibitor | inhibit | HistoneAcetyltransferase | histone acetyltransferase | HATs | HAT | EpigeneticReaderDomain | Epigenetic Reader Domain | CBP/p300 | CBP | A-485 | A485 | A 485
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    图标文献和实验
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