- ￥529 - 9440
- TargetMol
- T14072
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
552325-16-3
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1160.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥529.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1320.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2064.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3816.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥5320.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥7168.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥9440.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | A-443654 |
| 描述 | A-443654 is a pan-Akt inhibitor. A-443654 has equal potency against Akt1, Akt2, or Akt3 within cells (Ki=160 pM). |
| 体外活性 | A-443654表现出160 pM的Ki值，相较于最初的引导分子，其效力提高了30,000倍。A-443654在所有三种细胞系中以剂量响应的方式减少P-GSK3的活性。A-443654对Akt比PKA的选择性提高了40倍，并且在细胞内均等地抑制Akt1、Akt2或Akt3。A-443654引起的形态变化在10A和10CA1a细胞中很快出现（在2至4小时内），并且10CA1a细胞对A-443654的敏感性高于10A细胞。A-443654抑制肿瘤细胞增殖，EC50为0.1 μM[1]。A-443654对突变细胞相比WT细胞展示出最大的选择性效应，突变细胞的相对生长抑制超过3.5倍[3]。利用FACScan分析rapamycin和A-443654对10A与10CA1a细胞DNA含量的影响。相比之下，A-443654在2 μM与5 μM浓度下，分别在8小时内使10CA1a细胞的Bcl-2水平降低30至40%。然而，rapamycin与2或5 μM的A-443654联合使用，分别在10A细胞和10CA1a细胞中明显降低了约40至50%以及约70%的Bcl-2蛋白水平。2 μM的A-443654单独使用会导致10CA1a细胞在12小时后脱离培养板，但不会导致10A细胞脱离，而1 μM的A-443654则在12小时后使10CA1a细胞脱离培养板[2]。 |
| 体内活性 | A-443654 (7.5 mg/kg/d, s.c.) 在3T3-Akt1侧翼肿瘤模型中抑制肿瘤生长。A-443654 (30 mg/kg, s.c.) 在MiaPaCa-2肿瘤中增加了磷酸化Akt1的水平。A-443654 (50 mg/kg, s.c.) 引起3T3-Akt1侧翼肿瘤中的细胞凋亡 [1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (25.16 mM), Solution. DMSO : 150 mg/mL (377.39 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (25.16 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. |
| 关键字 | SRC | S6Kinase | S6 Kinase | RSK2 | Protein kinase B | PKCδ | PKCγ | PKB | PKA | MAPK-AP2 | MAPK | KDR | Inhibitor | inhibit | GSK-3β | GSK3β | GSK3 | Flt1 | ERK2 | cKIT | CK2 | Chk1 | CDK2 | CaseinKinase | Casein Kinase | Akt3 | Akt2 | Akt1 | Akt | A-443654 | A443654 | A 443654 |
| 相关产品 | Urea | Rhamnose monohydrate | 2-Chloropyrazine | Aceglutamide | Hyaluronic acid | Gum arabic | Methyl eugenol | Sorafenib | 2,3-Butanediol | Gluconate Calcium | Kojic acid | Ethyl linoleate |
| 相关库 | Inhibitor Library | Neuroprotective Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | TGF-beta/Smad Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Pain-Related Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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