- ￥397 - 7896
- TargetMol
- T6927
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
449811-01-2
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥872.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥397.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥984.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1592.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3184.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥4536.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥6144.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥7896.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Pamapimod |
| 描述 | Pamapimod (R1503) (R-1503, Ro4402257) is a novel, selective inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase. It inhibits p38α and p38β enzymatic activity with IC50 values of 0.014±0.002 and 0.48± 0.04 microM, respectively with no activity against p38delta or p38 gamma isoforms. |
| 体外活性 | Pamapimod 抑制了 p38，但未检测到对 JNK 的抑制作用。Pamapimod 还抑制了单核细胞中由脂多糖 (LPS) 刺激产生的肿瘤坏死因子 (TNF) α，人全血中的白细胞介素 (IL)-1β 产生，以及来自 RA 患者滑膜解剖样本中的自发性 TNFα 产生[1]。 |
| 体内活性 | 在小鼠胶原诱导的关节炎模型中，pamapimod以50 mg/kg或更高剂量显著减轻了关节炎的临床炎症表现和骨质流失。在大鼠过敏性疼痛模型中，pamapimod能够依赖剂量增加对压力的耐受性，这表明p38在与炎症相关的疼痛中扮演重要角色。Pamapimod还能抑制类风湿关节炎患者滑膜来源的组织自发性产生TNFα。LPS和TNFα激活的大鼠TNFα和IL-6的产生也被pamapimod所抑制[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+90% Saline : 10 mg/mL (24.61 mM), Solution. Ethanol : 27 mg/mL (66.44 mM), Sonication is recommended. DMSO : 150 mg/mL (369.11 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | TNF-α | Ro-4402257 | Ro 4402257 | R-1503 | R 1503 | Pamapimod | p38β | p38α | p38MAPK | p38 MAPK | LPS | JNK | Inhibitor | inhibit | IL-6 | IL-1β | Autophagy | anti-inflammation |
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帕吡莫德【449811-01-2】
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