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- TargetMol
- T2487
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1198300-79-6
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥420.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥247.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥428.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥572.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥944.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1432.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2184.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥3064.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Cerdulatinib |
| 描述 | Cerdulatinib (PRT2070) is an novel oral dual Syk/JAK inhibitor. |
| 细胞实验 | Cerdulatinib is dissolved in DMSO. TMD8 cells are transfected with constructs of WT BTK or BTKC481S mutants using kit V, Program U-13 on Amaxa Nucleofector. After transfection, the cells are co-cultured with NKTert cells in a 24-well plate for 24 hrs for recovery. Ibrutinib, cerdulatinib and vehicle (DMSO) are then added into the transfected TMD8 cells and cellular viability is determined with MuseTM Count & Viability kit using Muse Cell Analyzer. The cell survival is determined by flow cytometry using the Annexin V/7-AAD Apoptosis Detection Kit I on freshly isolated CLL cells. |
| 体外活性 | Cerdulatinib在60个CLL样本中展现出抑制作用，IC50值范围为0.37至10.02 μM。Cerdulatinib通过降低MCL-1表达和促进PARP裂解来诱导CLL细胞凋亡。在微环境支持下，Cerdulatinib（2 μM）能够诱导CLL细胞死亡。Cerdulatinib（250-500 nM）能够阻断ibrutinib敏感和ibrutinib抵抗性的原发性CLL细胞的增殖。Cerdulatinib同样抑制ibrutinib敏感和抵抗性的原发性CLL细胞及BTKC481S转染细胞系的增殖，并阻断BCR及JAK-STAT信号通路。此外，cerdulatinib通过抑制SYK和JAK来进一步抑制AKT和ERK的下游信号传导。Cerdulatinib抑制NF-kB通路的活性。PRT062070降低了被激活B细胞上调早期激活标志物CD69的能力（IC50=0.11 μM），并对细胞因子JAK/STAT信号通路表现出不同的抑制效力。PRT062070（1或3 μM）诱导BCR信号成熟的NHL细胞系凋亡。Cerdulatinib对DLBCL细胞的ABC和GCB亚型均显示出抑制活性，并通过caspase 3和PARP裂解诱导两种亚型的DLBCL细胞系凋亡。Cerdulatinib还通过抑制RB磷酸化和降低cyclin E表达来阻断ABC和GCB亚型DLBCL的细胞周期。在BCR刺激条件下，Cerdulatinib在所有的DLBCL细胞系中诱导细胞周期停滞和凋亡。Cerdulatinib还抑制ABC和GCB DLBCL细胞系中的JAK/STAT和BCR信号。在剂量依赖性的方式中，Cerdulatinib最强烈地抑制0.3至1 μM范围内的BCR诱导信号，特别是在IGHV未突变样本中，这些样本具有更大的BCR信号能力和对IL4的反应，或者表达更高水平的sIgM、CD49d+或ZAP70+。Cerdulatinib通过阻止MCL-1和BCL-XL的上调，克服抗IgM、IL4/CD40L或NLC介导的保护，但对BCL-2表达无影响。此外，Cerdulatinib与venetoclax体外合作，诱导的凋亡大于任何化合物在IL4/CD40L处理的样本中所诱导的凋亡。 |
| 体内活性 | Cerdulatinib（0.5 mg/kg）对减少踝部炎症展现了非统计学显著的趋势，而1.5 mg/kg、3 mg/kg、以及5 mg/kg剂量则显著降低了炎症。此外，Cerdulatinib还影响抗胶原抗体的形成。在小鼠口服后，Cerdulatinib（15 mg/kg）能抑制脾脏B细胞表面CD80/86和CD69的上调，并抑制脾脏中BCR信号传导及激活[2]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 250 mg/mL (561.12 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (22.44 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (22.44 mM), Solution. |
| 关键字 | TyrosineKinases | Tyrosine Kinases | Tyk2 | Syk | Spleen tyrosine kinase | PRT-2070 | PRT-062070 | PRT 2070 | PRT 062070 | Janus kinase | JAKs | JAK1 | JAK | Inhibitor | inhibit | Cerdulatinib |
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赛度替尼【1198300-79-6】
￥247 - 3064
