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- 文献和实验
- 技术资料
- 英文名：
Perhexiline maleate
- 库存：
现货
- CAS号：
6724-53-4
- 规格：
1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg/100 mg
| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥320.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥700.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥1060.0 |
| 规格： | 25 mg | 产品价格： | ￥1920.0 |
| 规格： | 50 mg | 产品价格： | ￥2880.0 |
| 规格： | 100 mg | 产品价格： | ￥4000.0 |
Perhexiline maleate 是一种具有口服活性的、可穿过血脑屏障 (BBB) 的 CPT1 和 CPT2 抑制剂，对大鼠心脏 CPT1 和肝脏 CPT1 的 IC50 值分别为 77 μM 和 148 μM。Perhexiline maleate 可减少脂肪酸代谢。Perhexiline maleate 在肝细胞中诱导线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis)。Perhexiline maleate 具有抗肿瘤活性。Perhexiline maleate 可用于癌症和心绞痛等心血管疾病的研究。
CAS：6724-53-4
分子式：C23H39NO4
分子量：393.56
体外研究 (In Vitro)
Perhexiline maleate (5-25 μM；2-6 小时) 降低 HepG2 细胞的细胞活力 [1]。
Perhexiline maleate (5-25 μM；2-6 小时) 降低 HepG2 细胞 ATP 含量和 LDH 释放 [1]。
Perhexiline maleate (20 μM；2 小时) 能激活 HepG2 细胞中的 caspase 3/7 [1]。
Perhexiline maleate (5-25 μM；4 小时) 引起 HepG2 细胞线粒体功能障碍 [1]。
Perhexiline maleate (5 μM；48 小时) 选择性诱导 CLL 细胞 (CPT 高表达) 大量凋亡 [2]。
体内研究 (In Vivo)
Perhexiline maleate (200 mg/kg；p.o.；每日，持续 8 周) 降低雌性 DA 大鼠的周围神经功能 [3]。
Perhexiline maleate (80 mg/kg；灌胃；3 天) 对胶质母细胞瘤模型小鼠具有抗肿瘤活性 [4]。
参考文献
[1]. Zhen Ren, et al. Mitochondrial dysfunction and apoptosis underlie the hepatotoxicity of perhexiline. Toxicol In Vitro. 2020 Dec;69:104987.
[2]. P-P Liu, et al. Elimination of chronic lymphocytic leukemia cells in stromal microenvironment by targeting CPT with an antiangina drug perhexiline. Oncogene. 2016 Oct 27;35(43):5663-5673.
[3]. Giovanni Licari, et al. Enantioselectivity in the tissue distribution of perhexiline contributes to different effects on hepatic histology and peripheral neural function in rats. Pharmacol Res Perspect. 2018 Jun;6(3):e00406.
[4]. Shiva Kant, et al. Perhexiline Demonstrates FYN-mediated Antitumor Activity in Glioblastoma. Mol Cancer Ther. 2020 Jul;19(7):1415-1422.
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文献和实验sodium maleate pH 5.2 (3 x 5'). 8). en bloc stain in 1% uranyl acetate in maleate buffer pH 5.2 (1 hr RT). Using uranyl acetate at low pH will improve membrane contrast. Analternative contrasting method, which adds even more membrane contrast
嗜眠、皮疹。 哌克昔林（perhexiline）的钙拮抗作用较弱，其舒张冠脉、抑制心肌收缩性等作用也弱。主要用于治疗稳定型心绞痛。不良反应有眩晕、无力，偶见周围神经炎。 普尼拉明（prenylamine）,又名心可定（segontin），有非特异性钙拮抗作用，可治疗心绞痛及室性早搏、室性心动过速等。不良反应有食欲不振、乏力、皮疹等。 制剂及用法 维拉帕米（verapamil）口服40～80mg/次，3次/日。维持量为40mg/次，3次/日。静脉注射5～10
糖液500ml稀释后缓慢滴入。 马来酸麦角新碱（ergometrine maleate）口服，0.2～0.5mg/次。肌内注射，0.2～0.5mg/次，必要时半小时后重复一次。静脉滴注0.2mg以5%葡萄糖溶液稀释后应用。极量：肌内或静脉注射，0.5mg/次，1mg/日。 酒石酸麦角胺（ergotamine tartrate）口服1mg/次。皮下或肌内注射，0.25mg/次。 麦角胺咖啡因片 每片含酒石酸麦角胺1mg，咖啡因100mg。偏头痛发作时即口服半片至1片半；如无效，可于
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