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- 文献和实验
- 技术资料
- 英文名:
rel-4,4'-((3R,4S)-Hexane-3,4-diyl)diphenol
- 供应商:
上海安毕达生物科技有限公司
- CAS号:
84-16-2
- 规格:
50μL/1mL/50mg
| 规格: | 50μL | 产品价格: | ¥109.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mL | 产品价格: | ¥385.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥300.0 |
Hexestrol is a estrogen receptor (ER) subtype-selective ligands. Hexestrol binds to ER α and ER β with EC50 of 0.07 nm and 0.175 nm, respectively3. Hexestrol inhibited akr1b13 activity with IC50 of 3.2 μ M4. Hexestrol inhibited the activity of D-galactose dehydrogenase in 1-Dehydrogenase of Streptococcus thermophilus with IC50 of 0.063 mm5. Hexestrol inhibited the dehydrogenase activity of akr1c20, and the IC50 of 10 μ m 4-androsten-3 α - o1-17-one was 2.7 μ M6. Hexestrol inhibited 17hsd5 with IC50 of 30 μ m and tber1 with IC50 of 0.8 μ M7. In mice treated with hexestrol (6 mg/kg) (Group II), ovaries were smaller than those from the controls but highly vascularized; similar results were obtained in GIV. The anabolic agent hexestrol in a high dose may decrease ovulation in mice8.
溶解方案(细胞实验)
DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (369.86 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)
溶解方案(动物实验)
"方案 一": "请依序添加每种溶剂:10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% SalineSolubility: 2.08 mg/mL (7.69 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。"
"方案 二": "请依序添加每种溶剂:10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.69 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。"
"方案 三": "请依序添加每种溶剂:10% DMSO 90% Corn OilSolubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.69 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。"
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文献和实验Endo S, Matsunaga T, et al. Characterization of a rat NADPH-dependent aldo-keto reductase (AKR1B13) induced by oxidative stress. Chem Biol Interact. 2009 Mar 16;178(1-3):151-7.
Waibel M, De Angelis M, Stossi F, Kieser KJ, Carlson KE, Katzenellenbogen BS, Katzenellenbogen JA. Bibenzyl- and stilbene-core compounds with non-polar linker atom substituents as selective ligands for estrogen receptor beta. Eur J Med Chem. 2009 Sep;44(9):3412-24
Endo S, Matsunaga T, Mamiya H, Hara A, Kitade Y, Tajima K, El-Kabbani O. Characterization of a rat NADPH-dependent aldo-keto reductase (AKR1B13) induced by oxidative stress. Chem Biol Interact. 2009 Mar 16;178(1-3):151-7
Asada Y, Endo S, Inoue Y, Mamiya H, Hara A, Kunishima N, Matsunaga T. Biochemical and structural characterization of a short-chain dehydrogenase/reductase of Thermus thermophilus HB8: a hyperthermostable aldose-1-dehydrogenase with broad substrate specificity. Chem Biol Interact. 2009 Mar 16;178(1-3):117-26
Matsumoto K, Endo S, Ishikura S, Matsunaga T, Tajima K, El-Kabbani O, Hara A. Enzymatic properties of a member (AKR1C20) of the aldo-keto reductase family. Biol Pharm Bull. 2006 Mar;29(3):539-42
Ishikura S, Matsumoto K, Sanai M, Horie K, Matsunaga T, Tajima K, El-Kabbani O, Hara A. Molecular cloning of a novel type of rat cytoplasmic 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase distinct from the type 5 isozyme. J Biochem. 2006 Jun;139(6):1053-63
de Oliveira JM, Simões MJ, Mora OA, Simões RS, Oliveira-Filho RM, Oliveira PB, Baracat EC, Soares JM Jr. Effects of hexestrol on mouse ovarian morphology and ovulation. Maturitas. 2008 Jun 20;60(2):153-7
不论来源如何,凡具有动情素作用的物质均称为雌激素。动情素当然更不用说,其代谢产物的一部分(例如马烯雌酮、马萘雌酮等)及其取代物(例如乙基雌二醇等)的雌烷系的 C18 类固醇,最初均系来自动物,不过其中也有的存在于椰子的果实和沥青等与动物毫无关系的一些地方。另外,作为雌激素的物质还有完全可以通过合成而取得的不含类固醇结构的物质,诸如 1, 2-二苯乙烯衍生物的乙烯雌酚和己雌酚( hexestrol)、苯雌酚( benzestrol),以及氧化雌酮类的 D环而被开环的道益氏酸
( 1)为芪衍生物的一群合成的发情激素类物质的总称。效率都很强,与甾体系物质不同,具有水溶性,为了不被肝脏破坏,可通过口服方式,二乙基己烯雌酚、己雌酚( hexestrol)、苯雌酚等在临床上已广为使用。( 2)是二乙基己烯雌酚的简称。( 3)即 3, 4-双(对羟基苯酚)- 3-己烯。可单称雌酚.缩写为 DES,是不具甾体骨架的合成的女性激素之一。与雌(甾)二醇 -17β可同样地显有出发情激素的作用。因为口服有效,所以除用于发情激素疗法外,也用于治疗前列腺肥大症。
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