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- 2026年05月28日
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- 文献和实验
- 技术资料
- 英文名：
2-((5-Bromo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetic acid
- 供应商：
上海安毕达生物科技有限公司
- CAS号：
878672-00-5
- 规格：
50μL/1mL/5mg/10mg/50mg/100mg
| 规格： | 50μL | 产品价格： | ￥109.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mL | 产品价格： | ￥424.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥313.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥417.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1190.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥1449.0 |
Lesinurad is a novel selective uric acid reabsorption inhibitor (SURI). Lesinurad is found to be a substrate for the kidney transporters organic anion transporter (OAT1) and OAT3 with Km values of 0.85 and 2 µM, respectively 1. Lesinurad (RDEA594) functions as a URAT1 and OAT inhibitor, leading to increased proximal renal tubule urate excretion 2. Lesinurad (RDEA594) serves as a potential uric acid-lowering agent by inhibiting uric acid reuptake. It also demonstrates favorable p450 profiles, inhibiting CYP2C9 and CYP2C8 with IC50 values of 14.4 μM and 16.2 μM, respectively. IC50 values for Lesinurad exceed 100 µM for CYP1A2, CYP2C19, and CYP2D6 3.
Lesinurad is a novel selective uric acid reabsorption inhibitor (SURI). Lesinurad is found to be a substrate for the kidney transporters organic anion transporter (OAT1) and OAT3 with Km values of 0.85 and 2 µM, respectively 1.
Lesinurad (RDEA594) functions as a URAT1 and OAT inhibitor, leading to increased proximal renal tubule urate excretion 2.
Lesinurad (RDEA594) serves as a potential uric acid-lowering agent by inhibiting uric acid reuptake. It also demonstrates favorable p450 profiles, inhibiting CYP2C9 and CYP2C8 with IC50 values of 14.4 μM and 16.2 μM, respectively. IC50 values for Lesinurad exceed 100 µM for CYP1A2, CYP2C19, and CYP2D6 3.
Lesinurad (RDEA594) exhibits superior pharmacokinetics compared to its pro-drug RDEA806. A 100 mg dose of Lesinurad produces a pharmacological effect comparable to that of single doses of RDEA806 ranging from 300 mg to 800 mg 3.
Lesinurad (RDEA594) exhibits superior pharmacokinetics compared to its pro-drug RDEA806. A 100 mg dose of Lesinurad produces a pharmacological effect comparable to that of single doses of RDEA806 ranging from 300 mg to 800 mg 3.
溶解方案(细胞实验)
DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (247.35 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)
溶解方案(动物实验)
"方案 一": "请依序添加每种溶剂：10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% SalineSolubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。"
"方案 二": "请依序添加每种溶剂：10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。"
"方案 三": "请依序添加每种溶剂：10% DMSO 90% Corn OilSolubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。"
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文献和实验Sattui SE, et al. Treatment of hyperuricemia in gout: current therapeutic options, latest developments and clinical implications. Ther Adv Musculoskelet Dis. 2016 Aug;8(4):145-59.
L.Yeh, et al. RDEA594, a potential uric acid lowering agent througn inhibition of uric acid reuptake ,shows better pharmacokinetics rhan its prodrug RDEA806. 2008 ACR/ARHP Annual Scientific Meeting, 24-29 October 2008, USA.
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