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ZED-1227

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  • 2026年05月27日
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    • 英文名

      Methyl (S,E)-7-((1-(2-((2-ethylbutyl)amino)-2-oxoethyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)amino)-6-(1-methyl-1H-imidazole-5-carboxamido)-7-oxohept-2-enoate

    • 供应商

      上海安毕达生物科技有限公司

    • CAS号

      1542132-88-6

    • 规格

      1mg/5mg

    规格:1mg产品价格:¥2205.0
    规格:5mg产品价格:¥4914.0
    ZED-1227 是一种特异性、口服活性的转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂,IC50 值为 45 nM。它可以阻止炎症诱导的 TG2 表达和激活,适用于乳糜泻研究。

    ZED-1227 is a targeted and orally bioavailable inhibitor of transglutaminase 2 (TG2) with an IC50 of 45 nM. It is effective in blocking inflammation-driven TG2 expression and activity, making it a candidate for celiac disease (CeD) research1.2.

    ZED-1227, at concentrations ranging from 0.1 μM to 1 μM over 24 hours, does not affect the metabolic activity or proliferation of Huh7 and CaCo2 cells, indicating it lacks cytotoxic effects2. in vitro, ZED-1227 at dosages between 0.002 and 0.2 mg/mL for 30 minutes, inhibits TG2 activity in the small intestinal mucosa2.

    ZED-1227 reduces the activity of intestinal TG2, induced by Polyinosinic:Polycytidylic acid (40 mg/kg), back to normal levels and alleviates intestinal inflammation in mice1.

    At a dose of 5 mg/kg, administered via the oral route, ZED-1227 effectively inhibits TG2 activity in the small intestinal mucosa2.

    ZED-1227 reduces the activity of intestinal TG2, induced by Polyinosinic:Polycytidylic acid (40 mg/kg), back to normal levels and alleviates intestinal inflammation in mice1.

    At a dose of 5 mg/kg, administered via the oral route, ZED-1227 effectively inhibits TG2 activity in the small intestinal mucosa2.

    溶解方案(细胞实验)

    DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (236.47 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    溶解方案(动物实验)

    "方案 一": "请依序添加每种溶剂:10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% SalineSolubility: 2.08 mg/mL (3.93 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。"

    "方案 二": "请依序添加每种溶剂:10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.93 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。"

    "方案 三": "请依序添加每种溶剂:10% DMSO 90% Corn OilSolubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.93 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。"

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    图标文献和实验
    该产品被引用文献
    Manu Encalada, et al. The Oral Transglutaminase 2 (TG2) Inhibitor Zed1227 Blocks TG2 Activity in a Mouse Model of Intestinal Inflammation. Gastroenterology. 154(6):S-490.

    Christian Büchold, et al. Pyridinone derivatives as tissue transglutaminase inhibitors. WO2014012858A1.

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