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MK-7246-34208-1 mg

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  • 2026年04月15日
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    一种CRTH2/DP2受体拮抗剂(Ki=2.5nM);对CRTH2/DP2的选择性高于DP1、FP、IP和TP受体(Ki值分别为373nM、>25,100nM、>23,030nM和3,804nM),以及EP1-4(Ki值为7,668-23,330nM);在表达人CRTH2/DP2的HEK293细胞中,抑制13,14-二氢-15-酮-PGD₂诱导的cAMP形成(IC₅₀=3nM);抑制13,14-二氢-15-酮-PGD₂诱导的嗜酸性粒细胞形态变化(IC₅₀=2.2nM)以及在分离的人全血中嗜酸性粒细胞和嗜碱性粒细胞上CD11b的上调(IC₅₀分别为6.2nM和5.4nM);在羊模型中,以1mg/kg剂量减少抗原诱导的晚期支气管收缩,并完全预防气道高反应性。

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