Lapatinnib 拉帕替尼

产品描述

拉帕替尼（LApatinnib），又称为GW572016、GSK 572016，是一种有效的ErbB2和EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为9.2和10.8nM。除掉ErbB4（IC50=367nM）之外，拉帕替尼对ErbB2和EGFR的选择性比其他测试激酶＞300倍[1]。拉帕替尼抑制EGFR过表达的A431皮肤癌细胞和ErbB2过表达的SK-BR-3乳腺癌细胞生长（IC50s分别是0.14和0.124μM）。还能抑制ErbB2扩增的OD19食道癌和NCI-N87胃癌细胞生长（IC50s分别是0.09和0.01μM）以及一系列ErbB2并未扩增表达的胃癌细胞生长（IC50s = 0.35-8.58μM）[2]。拉帕替尼（1μM）诱导NCI-N87和OD19细胞的凋亡，拉帕替尼（50mg/kg）能降低BT474乳腺癌肿瘤移植瘤模型的肿瘤生长[3]。拉帕替尼（100mg/kg）能够减少NCI-N87小鼠移植瘤模型的肿瘤生长，当与曲妥珠单抗（Trastuzumab）联合使用能诱导肿瘤缩小[1]。

产品特性

1）  CAS NO：231277-92-2

2）  化学名：N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2- furanyl]-4-quinazolinamine

3）   同义名：GW 572016, GW-572016, GSK 572016, GSK-572016, GD 2016, Tykerb; 泰立沙；

4）   分子式：C29H26ClFN4O4S

5）   分子量：581.06

6）   纯度：≥98%

7）   溶解性：溶于DMSO（≥20 mg/mL）

保存与运输方法

保存：-20℃干燥保存，至少3年有效。

运输：室温运输。

注意事项

1）   关于化合物溶解性的一般建议：为了更好的溶解，可置于37℃加热或/和超声波震荡片刻的方式。不同厂家不同批次产品的溶解度会有差异，仅做参考。实验中所需浓度过大至溶解极限，需添加助溶剂或调整浓度方式来满足实验需求。

2）   本品仅用作科研用途，不得用作临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，绝对禁止用在人身上。

3）   为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

配制储存液

质量        溶剂体积 浓度	1mg	5mg	10mg	100mg
1mM	1.7210 mL	8.6050 mL	17.2099 mL	172.0993 mL
5mM	0.3442 mL	1.7210 mL	3.4420 mL	34.4199 mL
10mM	0.1721 mL	0.8605 mL	1.7210 mL	17.2099 mL
50mM	0.0344 mL	0.1721 mL	0.3442 mL	3.4420 mL