Lapatinnib Ditosylate 二甲苯磺酸拉帕替

产品描述

拉帕替尼（LApatinnib），又称为GW572016、GSK 572016，是一种有效的ErbB2和EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为9.2和10.8nM。除掉ErbB4（IC50=367nM）之外，拉帕替尼对ErbB2和EGFR的选择性比其他测试激酶＞300倍[1]。拉帕替尼抑制EGFR过表达的A431皮肤癌细胞和ErbB2过表达的SK-BR-3乳腺癌细胞生长（IC50s分别是0.14和0.124μM）。还能抑制ErbB2扩增的OD19食道癌和NCI-N87胃癌细胞生长（IC50s分别是0.09和0.01μM）以及一系列ErbB2并未扩增表达的胃癌细胞生长（IC50s = 0.35-8.58μM）[2]。拉帕替尼（1μM）诱导NCI-N87和OD19细胞的凋亡，拉帕替尼（50mg/kg）能降低BT474乳腺癌肿瘤移植瘤模型的肿瘤生长[3]。拉帕替尼（100mg/kg）能够减少NCI-N87小鼠移植瘤模型的肿瘤生长，当与曲妥珠单抗（Trastuzumab）联合使用能诱导肿瘤缩小[1]。

二甲苯磺酸拉帕替尼（LApatinnib Ditosylate）是GSK公司上市药物Tykerb/Tyverb（泰立沙）的活性成分，是一种口服有效的乳腺癌和其他实体瘤治疗药物。

产品特性

1）   CAS NO：388082-77-7

2）  化学名：Bis(4-methybenzene-1-sulfonic acid) N-(3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl)-6-(5- ([(2-methanesulfonylethyl)amino]methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-amine

3）   同义名：GW 572016 Ditosylate, GW-572016 Ditosylate, GSK 572016 Ditosylate, GSK-572016 Ditosylate, GW 2016 Ditosylate, Tykerb; 泰立沙；

4）   分子式：C29H26ClFN4O4S·2(C7H8O3S)

5）   分子量：925.46

6）   纯度：≥98%

7）   溶解性：溶于DMSO（100 mg/mL），难溶于水和乙醇

保存与运输方法

保存：-20℃干燥保存，至少3年有效。

运输：室温运输。

注意事项

1）   关于化合物溶解性的一般建议：为了更好的溶解，可置于37℃加热或/和超声波震荡片刻的方式。不同厂家不同批次产品的溶解度会有差异，仅做参考。实验中所需浓度过大至溶解极限，需添加助溶剂或调整浓度方式来满足实验需求。

2）   本品仅用作科研用途，不得用作临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，绝对禁止用在人身上。

3）   为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

配制储存液