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cGAS-IN-7
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-179624
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运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
生物活性:cGAS-IN-7 是一种环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂,对人 cGAS 的 IC50 为 0.66 μM。cGAS-IN-7 可轻微降低 THP1 细胞中的 cGAMP 水平。cGAS-IN-7 可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
体外:cGAS-IN-7 (compound 6) ( 10 μM , 20 μM ; 3 小时 ) 在无细胞检测中表现出不同水平的 cGAS 抑制作用[1] 。 cGAS-IN-7 ( 10 μM , 30 μM , 100 μM ; 16 小时 ) 在 THP1 Dual 细胞中显著抑制了 cGAS 活性和下游信号传导。cGAS-IN-7 可降低 IFN 水平,但在 100 μM 浓度下不影响 NF-κB 水平[1] 。
详情参考:
参考文献:
[1]. Alarcón-Espósito J, et al. High-Throughput Screening and Initial SAR Studies Identify a Novel Submicromolar Potent Human cGAS Inhibitor. ACS Chem Biol. 2025;20(12):2886-2896. [Content Brief]
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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Plus目前已知环鸟苷酸 - 腺苷酸合成酶 (cGAS) 是一种核酸转移酶,在哺乳动物中具有 DNA 感受器的功能,能识别胞质 DNA 并产生 cGAMP,激活干扰素刺激蛋白 (STING),调控下游的 I 型干扰素 (IFN) 和其他细胞因子的分泌,启动机体的先天免疫反应(cGAS-STING 通路)。cGAS 不仅能够抗病毒,也能抵抗细菌的感染。cGAS 如何调控,以在合适的时间空间维度上发挥作用尚未研究清楚。2020 年 8 月 17 日,武汉大学中南医院舒红兵院士团队在 PNAS 杂志上在线
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