PB2-IN-2

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品牌MedChemExpress(MCE)
产地美国
货号HY-180525
更新日期2026年03月18日

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PB2-IN-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-180525

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生物活性：PB2-IN-2 是一种口服活性 PB2 抑制剂，其 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RNP) IC50 = 0.2 nM，LRA（配体受体测定）EC50 = 0.8 nM，细胞病变效应 (CPE) EC50 = 0.1 nM。 PB2-IN-2 对多种甲型流感病毒株（包括 H1N1pdm09、Lyon/1337/2007/H1N1、Tex12-Like/H3N2、PR/8/34/H1N1、WSN/1933/H1N1 和 rPR8(H1N1)/H7N9）表现出广谱纳摩尔级抗病毒活性，EC50 值分别为 1.5、3.6、3.7、13.8、2.9 和 9.8 nM，CC50 值均大于 2 μM。PB2-IN-2 具有优异的药代动力学特性和代谢稳定性。PB2-IN-2 可用于抗流感研究[1]。

体外：PB2-IN-2 (compound 3) 具有较低的亲脂性 (LogD 值为 1.27)[1]。 PB2-IN-2 在 A549 肺细胞中对一系列野生型和实验室适应的甲型流感病毒 (包括 H1N1pdm09、Lyon/1337/2007/H1N1、Tex12-Like/H3N2、PR/8/34/H1N1、WSN/1933/H1N1 以及 rPR8(H1N1)/H7N9 病毒株) 表现出卓越的抑制活性，其 EC50 分别为 1.5、3.6、3.7、13.8、2.9 和 9.8 nM，且所有 IC50 值均大于 2 μM，并且显示出良好的安全窗口[1]。

体内：PB2-IN-2 (compound 3) 在小鼠体内表现出较高的游离血浆分数 (1.2%)[1]。 PB2-IN-2 (0.05-1 mg/kg，口服给药，每日两次，持续 5 天) 在甲型流感病毒小鼠感染模型中，具有低有效剂量、平缓的疗效-剂量关系及宽治疗窗等特征[1]。

详情参考：

参考文献：

[1]. Wu J, et al. Neidhart W, Chen B, Hochstrasser R, Kuglstatter A, Gasser R, Qiu H, Shi T, Chao SK, Gao J, Shen HC, Tan X. Discovery of Potent and Efficacious Influenza PB2 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2025 Dec 12;17(1):249-256. [Content Brief]

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。