PROTAC HMGCR Degrader-2,271510

4-46-2

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品牌MedChemExpress(MCE)
产地美国
货号HY-181134
更新日期2026年03月18日

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PROTAC HMGCR Degrader-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181134

CAS：2715104-46-2

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生物活性：PROTAC HMGCR Degrader-2 是一种 HMGCR PROTAC 降解剂，IC50 值为 0.25 μM。PROTAC 在 Insig 基因沉默的 HepG2 细胞中降解 HMGCR-2，DC50 值为 0.12 μM。PROTAC HMGCR Degrader-2 以 PROTAC HMGCR Degrader-1 (HY-171823) 为口服前药。PROTAC HMGCR Degrader-2 通过 VHL 依赖的泛素-蛋白酶体系统降解 HMGCR，并降低 HepG2 细胞中的细胞胆固醇水平。PROTAC CDK2/4/6 Degrader-2 可用于高脂血症的研究[1]。（粉色：HMG-CoA还原酶（HMGCR）配体（HY-122439）；蓝色：VHL配体（HY-125845）；黑色：连接子（HY-W014831））。

体外：PROTAC HMGCR Degrader-2 (compound 21c) (0.01-3 μmol/L，16 小时) 在人肝癌细胞 (HepG2) 中，高剂量时更倾向于发挥 HMGCR 抑制剂的作用而非降解剂作用，在 1 μM 的高剂量下，其最大降解率 (Dmax) 可达 65%[1]。 PROTAC HMGCR Degrader-2 (0.1 μM，24 小时) 可降低人肝癌细胞 (HepG2) 内的胆固醇水平[1]。 PROTAC HMGCR Degrader-2 (0.01-3 μM，0-48 小时) 可在 Insig 基因沉默的人肝癌细胞 (HepG2) 中通过 PROTAC 机制介导 HMGCR 降解，其 DC50 为 0.12 μM，在 1 μM 浓度下 Dmax 可达 76%[1]。 PROTAC HMGCR Degrader-2 (1 μM，作用 6 小时) 可在 Insig 基因沉默的人肝癌细胞 (HepG2) 中同时结合 HMGCR 与 VHL，进而通过 VHL 依赖的泛素-蛋白酶体系统降解 HMGCR[1]。

IC50 & Target：VHL

详情参考：

参考文献：

[1]. Luo G, et al. Discovery of an orally active VHL-recruiting PROTAC that achieves robust HMGCR degradation and potent hypolipidemic activity in vivo. Acta Pharm Sin B. 2021 May;11(5):1300-1314.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。