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- 2026年03月18日
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MedChemExpress LLC
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3057939-67-7
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Lys-PEG3-BA
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-180964
CAS：3057939-67-7
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生物活性：Lys-PEG3-BA 是一种 EML4-ALK/EGFR PROTAC 降解剂，对 H3122 (EML4-ALK) 和 H1975 (EGFR-L858R/T790M) 细胞的 DC50 值分别为 1.32 μM 和 19.66 μM。Lys-PEG3-BA 可通过体外重编程泛素-蛋白酶体系统来抑制细胞增殖。Lys-PEG3-BA 可用于非小细胞肺癌的研究[1][2]。
体外：Lys-PEG3-BA (0-20 μM) 在 H3122 (EML4-ALK) 细胞中，可诱导棘皮动物微管相关蛋白样 4-间变性淋巴瘤激酶融合蛋白 (EML4-ALK) 降解，降解率高达 91%，IC50 为 5.30 μM[2]。 Lys-PEG3-BA (0-20 μM)可特异性降解携带 EGFR L858R/T790M 双突变的 H1975 细胞的靶蛋白，在 20 μM 浓度下对该突变型 EGFR 的降解率达 52%，IC50 为 18.56 μM[2]。 Lys-PEG3-BA (48-72 小时) 可高效抑制 H3122 (EML4-ALK) 细胞与 H1975 (携带 EGFR L858R/T790M 双突变) 细胞的增殖，其 IC50 分别为 5.30 μM (48 小时) 与 18.56 μM (72 小时)[2]。
详情参考：
参考文献：
[1]. Chen X, et al. Mighty mini-PROTACs: an emerging class of degraders. Eur J Med Chem. 2026 Jan 5;301:118202. [Content Brief][2]. Zhang J, et al. Distinct Amino Acid-Based PROTACs Target Oncogenic Kinases for Degradation in Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC). J Med Chem. 2024 Aug 22;67(16):13666-13680. [Content Brief]
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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