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Lucitanib (E-3810) 是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂,有效和选择性地抑制VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,FGFR1,FGFR2,IC50分别为7 nM,25 nM,10 nM,17.5 nM,82.5 nM。
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GSK461364是PLK1抑制剂,Ki为2.2 nM。
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TRCP6-IN-1是TRCP6新型高效抑制剂,摘自专利WO 2011107474 A1 20110909(Example3)。
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Lornoxicam (Synonyms: 氯诺昔康; Chlortenoxicam; Ro 13-9297)
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QL-IX-55 是 ATP 竞争性 mTORC1/2 抑制剂,对人 mTORC1,酵母 mTORC1 和 2 的 IC50 分别为 50,50 和 10-50 nM。
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文献和实验,它在体外对一组寄生虫具有活性,最关键的是,它可以清除啮齿动物模型中的感染,而不会对宿主造成伤害。它是如何工作的?为了找出这种潜在的药物是如何杀死寄生虫的,研究人员在实验室中培养了克鲁齐T.cruzi,其中含有亚致死剂量的含铅化合物GNF6702。通过缓慢增加给药剂量,他们能够选择那些经历了突变的寄生虫种群,这些突变能够赋予这种化合物抗性。虽然产生对一种新药的耐药株似乎会适得其反,但确定该化合物的靶点将使化学家能够模拟药物与相互作用的寄生虫分子之间的相互作用,并有望提高选择性和效力。因此,研究
9.26 Nat Commun:发现细菌中的 Crispr-Cas9 防御系统
阶段阻止疟原虫疟疾是一个主要的全球健康问题,每年约有 2.16 亿病例和 40 万人死亡。由于许多疟原虫寄生虫已经对用来抵抗它们的最常见药物产生了抗药性,因此迫切需要有效的新治疗方案。在一项新的研究中,来自荷兰、美国、英国、瑞士和西班牙的研究人员通过对起初用于治疗皮肤病牛皮癣的分子进行重新设计,有望开发出一种抵抗疟疾的有效新药。他们对一类称为泛酸酰胺(pantothenamides)的分子进行修饰以提高它们在人体中的稳定性。这类新的化合物阻止疟原虫在受感染的人体中复制和传播给蚊子,并且有效地抵抗
改造,得到蒿甲醚(artemether)和青蒿琥酯(artesunate),前者脂溶性高,后者水溶性好,均可用于抗疟治疗。上述3种青蒿素类的活性代谢产物双氢青蒿素(dihydroartemisinin)已作为抗疟药物使用,且疗效好,复发率低(2%),不良反应少见。 主要用于阻止复发和传播的药物 编辑本段 回目录 伯氨喹Primaquine 【药理作用与应用】 Primaquine是人工合成的8-氨基喹啉类衍生物,对间日疟原虫和卵形疟原虫红细胞外期
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