- ￥16320
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-177578
- 2026年01月20日
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1 mg
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NN3201
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-177578
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产品活性：NN3201 是一种靶向 c-Kit 的抗体-药物偶联物 (ADC)，具有高亲和力 (KD = 0.19 pM)。NN3201 由 4-(3-Tosyl-2-(tosylmethyl)propanoyl)benzoic acid-glu(PEG24-Me)-val-cit-NH-benzyloxyformic acid-MMAE (HY-178219) 和 抗 c-Kit 人源单克隆抗体 NN2101 (HY-P991293) 偶联合成。NN3201 能够快速内化并抑制 SCF 驱动的信号传导，通过递送有效载荷诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。由于 FcγR 结合力降低，NN3201 不表现出 Fc 介导的 ADCC 和 CDC 效应功能。NN3201 在多种肿瘤模型中表现出显著的 c-Kit 依赖性抗肿瘤功效。NN3201 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 、胃肠道间质瘤 (GIST) 和急性髓系白血病 (AML) 的相关研究[1][2]。
生物活性：NN3201 是一种高亲和力（KD = 0.19 pM）的靶向 c-Kit 的抗体药物偶联物 (ADC)。NN3201 由 4-(3-甲苯磺酰基-2-(甲苯磺酰甲基)丙酰基)苯甲酸-glu(PEG24-Me)-val-cit-NH-苄氧基甲酸-MMAE (HY-178219) 和抗 c-Kit 人源单克隆抗体 NN2101 (HY-P991293) 组成。NN3201 可快速内化并抑制干细胞因子 (SCF) 驱动的信号传导，从而递送其有效载荷以诱导细胞周期阻滞和凋亡。由于 FcγR 结合能力降低，NN3201 不具有 Fc 介导的效应功能，例如抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)/补体依赖性细胞毒性 (CDC)。 NN3201 在多种肿瘤模型中表现出显著的 c-Kit 依赖性抗肿瘤功效。NN3201 可用于小细胞肺癌 (SCLC)、胃肠道间质瘤 (GIST) 和急性髓系白血病 (AML) 的研究[1][2]。
体外：NN3201 (1 µg/mL，1 小时) 与 c-Kit 高/中表达细胞系表现出剂量依赖性结合，在 315 pM 时达到饱和，未观察到其与 c-Kit 低表达或阴性细胞系结合[1]。 NN3201 (1 µg/mL，0.5-24 小时) 在 c-Kit 阳性的 GIST-T1 细胞中快速 (30 分钟内) 并持续内化，信号在 24 小时内持续增强，且其内化作用依赖于 c-Kit[1]。 NN3201 (3-7 天) 在一组 c-Kit 阳性细胞系中表现出由其 MMAE 有效载荷介导的强效且 c-Kit 依赖性细胞毒性，GI50 值分别为 0.09 nM (GIST-T1)、0.69 nM (GIST-430)、0.12 nM (GIST-430/654) 和 17.06 nM (NCI-H1048)[1]。 NN3201 (0.01-1 µg/mL，1 小时) 剂量依赖性地降低 NCI-H1048 细胞中 SCF 介导的 c-Kit (Y719、Y568/570)、Erk1/2 和 Akt (S473) 的磷酸化，而在 GIST-430/654 细胞中仅部分抑制了 pY568/570 c-Kit 和 pErk1/2 的磷酸化[1]。 NN3201 (1 µg/mL，1-3 天) 通过持续内化诱导 c-Kit 降解和信号抑制，从而引发细胞凋亡，其表现为 caspase-3 和 caspase-7 的裂解增加[1]。 NN3201 (5 µg/mL，24-48 小时) 诱导细胞周期阻滞于 G2/M 期和亚 G1 期，这归因于其释放的 MMAE 有效载荷的微管 (Microtubule/Tubulin) 的破坏作用[1]。 NN3201 (4 µg/mL，7 天) 引发了强烈的旁观者效应，该效应由 NN3201 处理的 GIST-430/654 细胞释放的游离 MMAE 介导，从而导致邻近的 c-Kit 表达水平极低的 MCF7-GFP⁺ 癌细胞死亡[1]。
体内：NN3201 (0.5-10 mg/kg，静脉注射，每 10 天给药一次，共 3 次；或每周给药一次，共 3 次) 在多种胃肠道间质瘤 (GIST) 和小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤小鼠模型中，表现出显著的 c-Kit 依赖性抗肿瘤功效[1]。
详情参考：www.medchemexpress.cn/nn3201.html
参考文献：
[1]. Kim C, et al. Preclinical Antitumor Efficacy of a Novel Anti-c-Kit Antibody-Drug Conjugate, NN3201, in c-Kit-Positive Tumors. Mol Cancer Ther. 2025 Sep 24:OF1-OF14.[2]. Ko H-J, et al. In vivo efficacy and preclinical safety profile of NN3201, an anti-cKIT antibody-drug conjugate, for treating SCLC and AML. Cancer Res. 2023 April 4;83(7_Supplement):2648.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验of –3 and –1 (relative to the cleavage site) must be small and neutral. Signal output parsing l NN predictin score (neural network value) l HMM prediction score l Cleavage sites prediction by NN and HMM. l Criteria for a protein likely has signal
强，也许有这方面的意义。蛇毒的酶分子量约 13万、含 2分子的 FAD。 D-氨基酸氧化酶。为氧化 D-氨基酸生成酮酸的酶。 EC1． 4． 3． 3。 D-氨基酸＋ O2 →酮酸＋ H2 O2 ＋ NN3 以 FAD为辅酶，广泛存在于生物中。在动物的肾脏、肝脏中也常见，但其意义欠明。由于能很好地作用于 D－α－羧酸，所以也可能是真正的底物。对 D-脯氨酸作用最好，但也作用于其他许多氨基酸。猪肾脏的结晶酶分子量为 11.5万，含 2分子的 FAD
Nonradioactive Differential Display of Messenger RNA
before the transcript population can be displayed simultaneously. Therefore, in the DD-PCR procedure mRNAs from different cell fractions are reverse transcribed (RT) using an oligo-dT-NN anchor primer. Since this 3′ primer will hybridize only with transcripts carrying
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