HBV-IN-54

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HBV-IN-54

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-179393

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产品活性：HBV-IN-54 是一种选择性的口服有效 HBV 抑制剂。HBV-IN-54 在 HepAD38 细胞 (EC50 = 0.020 μM，CC50 > 100 μM) 和 HLCZ01 细胞 (EC50 = 0.024 μM, CC50 > 100 μM) 中均表现出抗 HBV 活性，并能在体内抑制病毒复制。HBV-IN-54 展现出良好的理化性质与较高的血浆稳定性，适用于乙型肝炎 (HBV) 的相关研究。

生物活性：HBV-IN-54 是一种选择性口服活性乙型肝炎病毒 (HBV) 抑制剂。HBV-IN-54 在 HepAD38 细胞（EC50 = 0.020 μM，CC50 > 100 μM）和 HLCZ01 细胞（EC50 = 0.024 μM，CC50 > 100 μM）中均表现出抗 HBV 活性。HBV-IN-54 可抑制体内病毒复制。HBV-IN-54 具有良好的理化性质和较高的血浆稳定性。HBV-IN-54 可用于乙型肝炎 (HBV) 的研究[1]。

体外：HBV-IN-54 (compound 35a) 能够稳定地结合于 HBV 核心蛋白，保持与 Trp-102、Thr-128 和 Leu-140 的氢键相互作用，并与 Ser-106、Thr-142 和 Asn-136 形成相互作用[1]。 HBV-IN-54 (6 天) 在 HepAD38 细胞系中的 EC50 为 0.039 μM，CC50 为 53.11 μM，SI 为 1361.8[1]。 HBV-IN-54 (0.3-100 μM，6 天) 在 HLCZ01 细胞系中具有抗 HBV 活性，EC50 约为 0.024 μM[1]。 HBV-IN-54 (1 mg/mL，孵育 0-60 分钟) 在人肝微粒体中具有代谢稳定性，T1/2 = 30.8 min，C = 1 mg/mL，CLmint = 22.5 μL/min/mg protein，MPPGL = 48.8 mg protein/g tissue，OW = 25.7 g tissue/kg body weight，CLint,sce = 28.2 mL/min/kg[1]。

体内：HBV-IN-54 (compound 35a) (25 mg/kg，口服给药，每日一次，连续 21 天) 在 pAAV-HBV1.2 质粒诱导的 HBV 小鼠模型中表现出体内抗病毒活性[1]。

详情参考：www.medchemexpress.cn/hbv-in-54.html

参考文献：

[1]. Liang M, et al. Multisite Occupancy and Multidimensional Optimization: Design and Evaluation of Piperazine-Thioureidobenzamide Derivatives as Potent HBV Capsid Assembly Modulators. J Med Chem. 2025 Nov 27;68(22):24358-24380.