Anticancer agent 98,2857070-72

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Anticancer agent 98

CAS No. : 2857070-72-3

MCE 国际站：Anticancer agent 98

产品活性：Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (K_d=16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用，在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性，t_1/2>300 分钟。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Cytoskeleton

作用靶点：Microtubule/Tubulin

In Vitro: Anticancer agent 98 inhibits cancer proliferation among melanoma, breast cancer, and pancreatic cancer with IC50s ranging from 0.6-3 nM.
Anticancer agent 98 (300 nM, 1 μM, or 3 μM; 2 h) increases β-tubulin adduct in PC-3 cells dose-dependently.
Anticancer agent 98 (3.125, 6.25, 12.5, 25, and 50 μM) has high-binding affinity to tubulin proteins with Kd value of 16.9 μM by SPR spectroscopy assay.
Anticancer agent 98 (10 μM, 50 μM; 0-60 min) strongly inhibits tubulin polymerization during 60 min.
Anticancer agent 98 (100 nM; 4 h) has antiproliferative and anti-angiogenesis effect on COS-7 cells in vitro.

In Vitro Metabolic Stability

human microsomes		mouse microsomes
t1/2 (min)	CLint (μL/min/mg)	t1/2 (min)	CLint (μL/min/mg)
>300	<2.31	>300	<2.31

In Vivo: Anticancer agent 98 (2.5 mg/kg; i.v.; twice per week for 2 weeks) is well tolerated with no significant weight loss in PC3/TxR xenograft tumors in male NSG mice. Anticancer agent 98 also significantly attenuates the progression of prostate cancer tumors, relative to the Paclitaxel (HY-B0015; 10 mg/kg, once weekly) and control groups.

Pharmacokinetic Analysis in NSG Mice

Route	Dose (mg/kg)	Cmax (ng/mL)	tmax (min)	AUC (ng·min/mL)	t1/2 (min)	F (%)
i.v.	4	1247	5.0	173,476	238	/
p.o.	10	78.3	10.0	8161	358	2.02

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