SCH58261 (Adenosine Receptor抑制

SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂)

化学信息：

化学名	7H-Pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-5-amine, 2-(2-furanyl)-7-(2-phenylethyl)-
简称	SCH58261
别名	APE-FPTP, SCH 58261, SCH-58261
中文名	N/A
化学式	C18H15N7O
分子量	345.36
CAS号	160098-96-4
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO69mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.45ml DMSO，或者每3.45mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2434-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	SCH 58261是一个高效的选择性的A2a adenosine receptor拮抗剂，其对rat A2a和bovine A2a的Ki值分别为2.3nM和2nM。
信号通路	GPCR & G Protein
靶点	bovine A2a	rat A2a	－	－	－
IC50	2.0nM(Ki)	2.3nM(Ki)	－	－	－
体外研究	SCH 58261通过竞争性的拮抗CGS 21680的诱导作用，导致了兔子血小板凝集的抑制以及牛冠状动脉的收缩抑制。
体内研究	在脊髓损伤的小鼠模型中，SCH58261(0.01mg/kg, i.p.)降低了脱髓鞘作用，并且降低了TNF-α、Fas-L、PAR、Bax表达水平以及JNK MAPK的激活。慢性的SCH58261处理改善了神经缺损。在6-OHDA诱导的帕金森病模型大鼠中，SCH58261(2mg/kg, i.p.)改善了6-OHDA诱导的运动迟缓以及运动障碍。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	大鼠的脑组织(皮层和纹状体)取自中250-300g的雄性sprague-Dawley大鼠。牛的脑组织(额皮质和纹状体)取自当地的屠宰场。A1和A2a ADO receptor结合试验利用[3H]CHA和[3H]CGS 21680 [3H]2-[4-(2-carbozkethyl)-phenethylamino]- 5’-N-ethylcarboxamidoadenosinel作为放射配体进行试验。稳转了大鼠脑A3 ADO receptor的CHO细胞中的结合试验用[125I]AB-MECA作为放射配体进行试验。为了决定抑制类型，A1 ADO([3H]CHA, 0.125-64nM)和A2a ADO receptors([3HJCGS 21680, 1-128aM)的饱和试验在大鼠脑组织中进行，加入或者不加入各种浓度的SCH 58261。SCH 58261与几个神经递质位点，如alpha-1，alpha-2和beta-1 adrenoceptors；D1和D2 dopamine receptors；5-HT1和5-HT2 receptors；M1和M2 muscarinic receptors；mu-opioid；benzodiazepine；N-methyl-D-aspartate receptors，的亲和性，根据标准的方法进行测定。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	脊髓损伤小鼠
配制	saline 10% DMSO
剂量	0.01mg/kg
给药方式	i.p.

参考文献：
1. Zocchi C, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1996, 276(2), 398-404.
2. Paterniti I, et al. J Neuroinflammation. 2011, 8, 31.
3. Reyhani-Rad S, et al. Acta Cir Bras. 2016, 31(2), 133-137.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
ZK-2434-10mM	SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂)	10mM×0.2ml
ZK-2434-5mg	SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂)	5mg
ZK-2434-25mg	SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂)	25mg
—	说 明 书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换