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- 再康生物/ZK-Bioscience
- ZK-0046446
- 进口/国产
- 2025年11月20日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
50
- 英文名：
TAK875 (GPR激动剂)
- 保质期：
一年
- 供应商：
上海再康生物科技有限公司
- 保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
- 规格：
10mM;5mg;25mg
化学信息：
| 化学名 | 2-[(3S)-6-[[3-[2,6-dimethyl-4-(3-methylsulfonylpropozk)phenyl]phenyl]methozk]-2,3-dihydro-1-benzofuran-3-yl]acetic acid;hydrate | |
| 简称 | TAK875 | |
| 别名 | TAK 875, TAK-875, AK174922, BC600332, D10567 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C29H32O7S.1/2H2O | |
| 分子量 | 533.63 | |
| CAS号 | 1374598-80-7 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol5mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入0.94ml DMSO，或者每5.34mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0038-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | TAK-875是一种选择性GPR40激动剂，在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14nM，比油酸有效400倍。 | ||||
| 信号通路 | Endocrinology & Hormones | ||||
| 靶点 | GPR40 | － | － | － | － |
| IC50 | 14nM(EC50) | － | － | － | － |
| 体外研究 | TAK-875表现出有效的激动剂活性，并对人GPR40受体表现出高结合亲和力，Ki为38nM。TAK-875对大鼠GPR40受体表现出较弱的亲和力，Ki为140nM。TAK-875表现出良好的选择性，其对FFA受体家族的其他成员几乎没有激动作用，EC50>10μM。TAK-875治疗诱导CHO-hGPR40中细胞内IP的产生浓度依赖性增加，EC50为72nM，比需要更高配体浓度以激活受体的内源性配体的激动剂油酸(EC50为29.9μM)更有效。在hGPR40缺失的对照组CHO细胞中，无论是TAK-875或是油酸，都不能诱发IP应答。与Gqα介导的信号通路激活一致，TAK-875增加胰岛β细胞中葡萄糖依赖性胰岛素分泌。TAK-875对GPR40/FFA1延长的刺激不会引起胰岛β细胞功能障碍或诱导细胞凋亡。 | ||||
| 体内研究 | 在糖尿病大鼠模型中，TAK-875以0.3-3mg/kg单剂量口服给药降低血糖波动，并且口服葡萄糖刺激1小时之前，TAK-875给药能够增加口服葡萄糖耐量试验中的胰岛素分泌。在2型糖尿病N-STZ-1.5大鼠体内，TAK-875(1-10mg/kg p.o.)给药明显提高葡萄糖耐受性，并增加胰岛素分泌。此外，在雄性Zucker糖尿病肥胖大鼠体内，TAK-875(10mg/kg, p.o.)显著增加血浆胰岛素水平，并降低空腹高血糖，然而在禁食的正常Sprague-Dawley大鼠体内，TAK-875即使在30mg/kg剂量，也不增强胰岛素分泌，且不会引起低血糖。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | 能够比油酸更有效地激活hGPR40。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 将稳定表达人GPR40的CHO细胞接种，并在5% CO2于37℃下培养过夜。然后，细胞在加样缓冲液(记录培养基包含2.5μg/ml荧光钙指示剂Fluo 4-AM，2.5mM丙磺舒和0.1%无脂肪酸的BSA)中于37℃下培养60分钟。将不同浓度的TAK-875加入到细胞中，加入后细胞内Ca2+浓度的增加通过FLIPRT系统监测90秒。TAK-875的EC50值通过Prism 5软件获得。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 接受口服葡萄糖耐量试验的雌性Wistar肥胖大鼠 |
| 配制 | 在0.5%甲基纤维素中配制 |
| 剂量 | ~3mg/kg |
| 给药方式 | 口服 |
1. Nobuyuki Negoro, et al. ACS Med Chem Lett, 2010, 1(6), 290-294.
2. Tsujihata Y, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 339(1), 228-237.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| ZK-0038-10mM | TAK875 (GPR激动剂) | 10mM×0.2ml |
| ZK-0038-5mg | TAK875 (GPR激动剂) | 5mg |
| ZK-0038-25mg | TAK875 (GPR激动剂) | 25mg |
| — | 说 明 书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表
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文献和实验薇安夕夕宝 请问有人了解SHH通路吗？这个通路有激动剂吗？ acola SAG C28H28ClN3OS 黑糊糊2000 Oxysterols, could be one but not sure can be used for all the cell lines 本文由丁香园论坛提供，想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验方法的你，都可以成为师兄的好伙伴
NSMB：徐华强 / 谢欣 / 蒋轶发现孤儿受体 GPR119 内源性配体的分子机制
的促胰岛素的分泌。GPR119 的激活可以刺激胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽（GIP）的分泌，这两种激素是调控体内糖代谢平衡的重要物质。 近年来，越来越多的 GPR119 小分子激动剂被开发，作为开发口服治疗糖尿病的临床药物。然而，由于对 GPR119 功能和激活机制理解的匮乏，限制了靶向 GPR119 的小分子药物的开发。因此对于此靶点更深入的分子水平研究成为该领域重要的研究热点，而揭示 GPR119 与内源性配体以及药物分子的相互作用机制也成重要的科学
颉抗物的对应词，指与某生物活性物质的受体结合，呈现该活性物质的作用的物质或药品。例如，异丙基肾上腺素（isoproterenol）是熟知的β型肾上腺素效应性受体的激动剂。另外，对颉颃肌来说，其中之一称为颉颃物（ Agonist），而另一方则称反颉颃物（ Antagonist）。
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