- ¥233
- 再康生物/ZK-Bioscience
- ZK-0046402
- 进口/国产
- 2025年11月20日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
50
- 英文名：
Trametinib (MEK抑制剂)
- 保质期：
一年
- 供应商：
上海再康生物科技有限公司
- 保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
- 规格：
10mM;5mg;25mg
化学信息：
| 化学名 | N-[3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodoanilino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl]acetamide | |
| 简称 | Trametinib | |
| 别名 | GSK1120212, GSK 1120212, GSK-1120212, JTP 74057, JTP-74057, JTP74057 | |
| 中文名 | 曲美替尼 | |
| 化学式 | C26H23FIN5O4 | |
| 分子量 | 615.39 | |
| CAS号 | 871700-17-3 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO22mg/m warmingl; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入0.81ml DMSO，或者每6.15mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5973-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.92nM/1.8nM，对c-Raf、B-Raf、ERK1/2没有抑制活性。 | ||||
| 信号通路 | MAPK | ||||
| 靶点 | MEK1 | MEK2 | － | － | － |
| IC50 | 0.92nM | 1.8nM | － | － | － |
| 体外研究 | GSK1120212抑制MBP的磷酸化，对于不同亚型的Raf和MEK而言，IC50在0.92nM-3.4nM。GSK1120212对c-Raf、B-Raf、ERK1和ERK2的激酶活性没有抑制作用。另外，GSK1120212对于其它98种激酶没有很强的抑制作用。GSK1120212对于人结肠癌细胞系有很强的抑制作用，其中HT-29和COLO205细胞组成型表达有活性的B-Raf突变，这两种细胞对GSK1120212最为敏感，IC50分别是0.48nM和0.52nM。含有k-Raf突变的细胞系对GSK1120212的敏感性介于如下范围，IC50是2.2-174nM。相反地，COLO320 DM细胞中B-Raf 和K-Ras均为野生型，因而即便在10μM都对GSK1120212有抗性。用GSK1120212处理24小时可以诱导所有敏感细胞的细胞周期停滞在G1期。与此一致，GSK1120212处理使得大部分人结肠癌细胞系中p15INK4b和/或p27KIP1的表达量上升。GSK1120212能诱导HT-29和COLO205细胞的凋亡，COLO205细胞更为敏感。GSK1120212抑制外周血单核细胞产生肿瘤坏死因子-α和白介素-6。 | ||||
| 体内研究 | 按0.3mg/kg或1mg/kg的剂量口服GSK1120212(一天一次共14天)能有效抑制HT-29肿瘤，1mg/kg的剂量可完全抑制肿瘤生长。在癌症组织中，一次口服1mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化，14天后能提高p15INK4b和p27KIP1的表达量。在COLO205肿瘤模型中，0.3mg/kg剂量的GSK1120212就足以抑制肿瘤生长，1mg/kg剂量的GSK1120212可以使2/3的老鼠的肿瘤消退至可检测水平之下。0.1mg/kg剂量的GSK1120212完全抑制佐剂性关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | 药效大于PD0325901或AZD6244。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 非磷酸化的髓鞘碱性蛋白(MBP)涂覆到ELISA板上，B-Raf/c-Raf的活性形式与非磷酸化MEK1/MEK2和ERERK2混合在10μM ATP和12.5mM MgCl2，其MOPS缓冲液中含有不同浓度的GSK1120212。MBP的磷酸化是由抗磷酸化的MBP抗体进行检测。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | HT-29, HCT-15, HCT116, COLO205, LS-174T, SW480, SW620, T84, LoVo, COLO320 |
| 浓度 | 溶解在DMSO中至终浓度约10μM |
| 处理时间 | 3天或4天 |
| 方法 | 指数生长的细胞预培养在96孔组织培养板中24小时后用GSK1120212孵育。细胞生长是通过体外毒理学测定试剂盒(基于磺酰罗丹明B)检测。对于细胞凋亡测定，漂浮和贴壁细胞被收集并用70%乙醇固定。用PBS洗涤后，将细重胞悬在100微克/毫升RNA酶和25微克/毫升的碘化丙啶(PI)中，至于37℃黑暗中30分钟。每一个单细胞的DNA含量是用流式细胞仪Cytomics FC500或番石榴EasyCyte来确定。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 雌雄BALB/c-nu/nu小鼠皮下注射HT-29或COLO205细胞 |
| 配制 | 溶解于10%的Cremophor EL-10%PEG400 |
| 剂量 | 1mg/kg/day |
| 给药方式 | 口服 |
1. Yamaguchi T, et al. Int J Oncol, 2011, 39(1), 23-31.
2. Yamaguchi T, et al. Inflamm Res, 2012, 61(5), 445-454.
3. Greger JG, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920.
4. Khalili JS, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(16), 4345-4355.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| ZK-5973-10mM | Trametinib (MEK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| ZK-5973-5mg | Trametinib (MEK抑制剂) | 5mg |
| ZK-5973-25mg | Trametinib (MEK抑制剂) | 25mg |
| — | 说 明 书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表
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文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
dscgu 求 选择性抑制VEGFR-1（flt-1）、就是不知道1的抑制剂 pennhmp116 查阅了一下手上的靶向药物资料和相关文献，有VEGFR-2（flk-1，也称KDR）的高选择性抑制剂， 但VEGFR-1（flt-1）的特异性抑制剂我个人还没有见到，如下图。 本文由丁香园论坛提供，想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验
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