VX-702 (p38 MAPK抑制剂)

VX-702 (p38 MAPK抑制剂)

化学信息：

化学名	6-(N-carbamoyl-2,6-difluoroanilino)-2-(2,4-difluorophenyl)pyridine-3-carboxamide
简称	VX-702
别名	KVK 702, KVK-702, KVK702, VX 702, VX 850, VX 954, VX-850, VX-954, VX702 cpd, VX805 cpd, VX954 cpd
中文名	N/A
化学式	C19H12F4N4O2
分子量	404.3
CAS号	745833-23-2
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO81mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.24ml DMSO，或者每4.04mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5960-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。Phase 2。
信号通路	MAPK
靶点	p38α	－	－	－	－
IC50	4nM-20nM	－	－	－	－
体外研究	用1μM VX-702处理血小板，完全或局部抑制由血小板兴奋剂(包括凝血酵素、SFLLRN、AYPGKF、U46619和胶原)诱导的p38活性，IC50为4到20nM。VX-702作用于p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集没有效果。VX-702抑制IL-6、IL-1β和TNFα的产生，IC50分别为59、122和99ng/ml，这种作用存在剂量依赖性。
体内研究	VX-702半衰期为16到20小时,半数清除剂量3.75L，分布容积为73L/kg。VX-702按0.1mg/kg剂量每天处理两次，与methotrexate按0.1mg/kg剂量处理效果差不多。此外，VX-702按5mg/kg剂量每天处理两次，与prednisolone按10mg/kg剂量每天处理一次，效果差不多，测定腕关节病变和炎症抑制百分数。VX-702选择性抑制p38 MAPK活性，对ERKs和JNKs没有抑制效果。按50-mg/kg剂量处理的实验组与对照组和按5-mg/kg剂量处理实验组相比，MI/AAR比率明显降低。
临床实验	N/A
特征	VX-702是高选择性，口服有效的p38 MAPK抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	胶原性关节炎鼠
配制	N/A
剂量	≤10mg/kg
给药方式	口服处理

参考文献：
1. Kuliopulos A, et al. Thromb Haemost, 2004, 92(6), 1387-1393.
2. Braddock M, IDDB Meeting Report, 2005 March, 14-15.
3. Gill A, IDDB Meeing Report, 2002 March, 06-08.
4. Bhattacharya K, et al. Circulation, 2003, 108(17), 882.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
ZK-5960-10mM	VX-702 (p38 MAPK抑制剂)	10mM×0.2ml
ZK-5960-5mg	VX-702 (p38 MAPK抑制剂)	5mg
ZK-5960-25mg	VX-702 (p38 MAPK抑制剂)	25mg
—	说 明 书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表