PROTAC FGFR2 degrader 1,309912

3-99-3

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品牌MedChemExpress(MCE)
产地美国
货号HY-163985
更新日期2025年12月05日

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PROTAC FGFR2 degrader 1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-163985

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产品活性：PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC，DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。 PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis)。 PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。 PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长 (Srtucture Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。

生物活性：PROTAC FGFR2 降解剂 1 (化合物 N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC，DC50 为 6.46 nM，FGFR2 IC50 为 0.08 nM。PROTAC FGFR2 降解剂 1 具有抗增殖活性和高选择性，诱导 KATOIII 和 SNU16 细胞周期的 G0/G1 停滞，并通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的活化来抑制细胞凋亡。PROTAC FGFR2 降解剂 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在 50% 以上。 PROTAC FGFR2 降解剂 1 能有效抑制小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长（结构注释：粉色，FGFR2 激活剂：HY-18708；蓝色，E3 连接酶配体：HY--10984；黑色，连接子：HY-163989；E3 连接酶配体+连接子：HY-163986）[1]。

体外：PROTAC FGFR2 degrader 1 (0-1000 nM; 72 h) 对 KATO III 和 SNU16 的 IC50 均小于 0.17 nM[1]。 PROTAC FGFR2 degrader 1 (500 nM; 12 h; WB) 诱导 KATO III 中 FGFR2 降解，对 FGFR2 具有高度选择性，且是 UPS 依赖性的[1]。 PROTAC FGFR2 degrader 1 (500，1000 nM; 24 h) 诱导 KATO III 和 SNU16 细胞在 G0/G1 期的细胞周期阻滞。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：PROTAC FGFR2 degrader 1 (10 mg/kg, 20 mg/kg; Intraperitoneal injection) 在皮下异种移植 SNU16 小鼠模型中抑制胃癌细胞生长，降低肿瘤重量[1]。 PROTAC FGFR2 degrader 1在SD大鼠体内的药动学特征[1] Parameters PROTAC FGFR2 degrader 1 2mg/kg(i.v.) Parameters PROTAC FGFR2 degrader 1 2mg/kg(i.p.) t1/2 (h) 4.65±4.14 t1/2 (h) 7.59±0.365 Tmax (h) / Tmax (h) 0.25±0.177 Cmax (ng/mL) / Cmax (ng/mL) 302±33.7 MRTinf (h) 2.27±1.44 MRTinf (h) 6.53±0.0721 CL (mL/min/kg) 59.3±8.35 CL/F (mL/min/kg) 78.2±1.62 Vss (L/kg) 7.58±3.80 VZ/F (L/kg) 51.4±2.40 AUC0-t (h*ng/mL) 544±74.2 AUC0-t (h*ng/mL) 991±20.7 AUC0-inf (h*ng/mL) 570±83.3 AUC0-inf (h*ng/mL) 1066±21.9 AUC0-t/ AUC0-inf 0.956±0.0232 AUC0-t/ AUC0-inf 0.930±0.00429 F / F (%) 74.8±1.53 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：FGFR2

详情参考：http://www.medchemexpress.cn/protac-fgfr2-degrader-1.html

参考文献：

[1]. Zhanzhan Feng, et al. Synthesis and identification of a selective FGFR2 degrader with potent

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。