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文献和实验Cyclization via the acyl azide(X=Z or Boc,R=Me,Et,Bzl) Bodansky最早应用迭氮法合成了cyclo(D-Ala-D-Ala-Val-D-Leu-Ile),虽然上述环肽不具有其母体化合物malformin的生物活性,但合成它为应用迭氮法合成环肽开辟了前景。 应用迭氮法合成环肽的另一个成功的例子是内皮素拮抗剂的合成。Endothelin(ET)是一种高效的血管收缩剂,由21个氨基酸残基组成,其受体拮抗剂之一cyclo(D-Trp-D-Asp(OtBu
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损。 04 避坑要点 ▪沉淀必先去除:蛋白聚集体会不可逆堵膜,流速归零即报废; ▪起始浓度≥ 1 mg/mL:过低会因膜吸附导致回收率骤降;浓缩倍数建议≤ 20×; ▪膜不可晾干:干燥后孔径改变、基本报废,暂不用须保湿 4 ℃ 存放; ▪非无菌产品:严禁高温高压灭菌、次氯-酸-钠消毒;表面消毒仅限 70% 乙醇短时处理; ▪高盐(> 500 mM)先稀释:缓冲液 pH 差 ≤ 1,防止蛋白沉淀; ▪一次性使用:科研发表、GMP/GLP 场景禁止复用,珍贵样本
Disulfide Conjugation of Peptides to Oligonucleotides and Their Analogs
Fmoc‐His(Tr)‐OH Fmoc‐Lys(Boc)‐OH Fmoc‐Trp(Boc)‐OH
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