Cyclo(Tyr-Leu)，AB63119-10mg

环肽的合成方法

，在pH=7的磷酸缓冲液中，巯基与硫酯基生成共价的硫内酯，这种硫内酯自发地经过S原子到N原子酰基迁移而形成环肽，如图： 作者应用上述方法合成了一系列N端为半胱氨酸的Cyclo（Cys-Tyr-Gly-Xaa-Yaa-Leu），为了防止二硫桥的形成和加速环合反应的进行，反应过程中加入TCEP（三羧基乙基膦），反应时间约为4小时，收率在78%～92%之间，HPLC检测未发现副反应和低聚物。 对于不含半胱氨酸的线性多肽的环合，采用亲硫的Ag+离子辅助配位柔性的线性多肽的N端氨基与C端硫酯形成一个环状

Synthesis of Aminobenzoic Acid-Based Nonpeptide Templates: Applications in Peptidomimetic Drug Discovery

Fig. 1.  Leu and the four stereoisomers of cyclo-Leu.

环肽的固相合成策略！！！！

。 Figure1.Structure of Doslatin and SRIH 最近，Assunta Napolitano等人从海绵中提取得到了一种具有免疫调节功能的环肽hymenamide C[cyclo(Leu-Trp-Pro3-Phe-Gly-Pro6-Glu)]，结构见Figure2[8]。并通过固相合成方法成功的进行了化学合成[9]。Li Chao-Ming[10]等人从annona muricata中分离得到了一系列的具有生理功能的环肽,并详细研究了其结构。 Figure2．