Fmoc-Lys(4-甲氧基三苯甲基)-OPfp Fmoc

固相多肽合成树脂的特征和进展

（Merrilield树脂）的衍生物，可用固相合成方法来产生硫醇端多肽。此种多肽很适合随后的化学缀合反应等。Henning DS等则发现Arg或Lys侧基的Merrifield树脂能从溶液（PH=7.8）中吸着胆红素。但其它氨基酸侧基无此吸附现象。 1.3 其它应用和进展 1.3.1 固相片段缩合 用Merrifield开创的逐个接长肽链的固相合成具有简单快速的优点。但这个方法存在一个问题，即由于各种内缺失肽和其它副产物的存在，使得合成的最后产物很难纯化，特别是在合成大肽或蛋白质的时候。此外，合成的肽越长

多肽合成历史

性的高分子树脂相连，然后以此结合在固相载体上的氨基酸作为氨基组份经过脱去氨基保护基并同过量的活化羧基组分反应，接长肽链。重复（缩合→洗涤→去保护→中和及洗涤→下一轮缩合）操作，达到所要合成的肽链长度，最后将肽链从树脂上裂解下来，经过纯化等处理，即得所要的多肽。其中α-氨基用BOC（叔丁氧羰基）保护的称为BOC固相合成法，α-氨基用FMOC（9-芴甲氧羰基）保护的称为FMOC固相合成法， 2．固相合成的基本原理 　多肽合成是一个重复添加氨基酸的过程，固相合成顺序一般从C端（羧基端）向 N端

【原创】多肽合成历史

合成中多采用烷氧羰基类型作为α氨基的保护基，因为这样不易发生消旋。最早是用苄氧羰基，由于它需要较强的酸解条件才能脱除，所以后来改为叔丁氧羰基（BOC）保护，用TFA（三氟乙酸）脱保护，但不适用含有色氨酸等对酸不稳定的肽类的合成。1978年，chang Meienlofer和Atherton等人采用Carpino报道的Fmoc(9-芴甲氧羰基)作为α氨基保护基，Fmoc基对酸很稳定，但能用哌啶-CH2CL2或哌啶-DMF脱去，近年来，Fmoc合成法得到了广泛的应用。羧基通常用形成酯基的方法进行保护。甲酯