甲基2-4-（-2-嘧啶基）-1-哌嗪基乙酸酯 Methy
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 英文名：
Methyl2-4-(-2-pyrimidyl)-1-piperazinylacetate
- 库存：
999
- 供应商：
智溯科ZSK
- CAS号：
896213-29-9
- 规格：
10mg///100mg///200mg
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文献和实验195.2 6.09 5.4～6.8 a：三羟甲基氨基甲烷；b：n-2-羟乙基哌嗪-n’-2-乙磷酸；c：3-（n-吗啉代）丙磺酸；d：n，n’-双（2-乙磺酸）哌嗪；e：2-（n-吗啉代）乙磺酸。
分析条件摸索,，可在同一物理条件下检测药物及其多种代谢物。1H-NMR 已广泛用于体内药物分析。已报道的有：氨苄青霉素、布洛芬、硝苯地平、阿司匹林、美西律等的体内样品分析。Connor等用高分辨1H-NMR（400MHz）研究了大鼠静注羟氨苄青霉素后24h内尿样中药物的代谢情况。实验用自旋回波技术，消除内源性物质的干扰，增强了测定的灵敏度。尿样中共振信号在0.5～1.7ppm范围内的两组峰为青霉素结构噻唑环C2上的一对偕甲基信号，分辨清晰，测得主要代谢物为5R，6R和5S，6R青霉素与二酮哌嗪
作用并对金葡菌有抗菌活性；7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用（如诺氟沙星），哌嗪环被甲基哌嗪环取代（如培氟沙星），则脂溶性增加，肠道吸收增强，细胞的穿透性提高，半衰期延长。在8位引进第二个氟原子，可进一步提高肠道吸收，延长半衰期（如洛美沙星等），N-1修饰以环丙基团（环丙沙星）或�嗪基团（氧氟沙星）可扩大抗菌谱，增强对衣原体、支原体及分支杆菌（结核杆菌与麻风杆菌等）的抗菌活性，�嗪环还可提高水溶性，使药物在体内不被代谢，以原形经尿排泄
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