咪唑[1,2-b]吡啶嗪 Imidazo1,2-bpyri

环肽的合成方法

起来的。Joullie在合成天然环肽生物碱Sanjoinine G1和其C11位对映异构体时在环合步骤中就应用了五氟苯酚酯法。首先以D-丝氨酸为原料，经多步反应得到环合前体，用五氟苯酚活化羧基，N端苄氧羰基经氢解脱掉后，以4-吡咯烷吡啶为催化剂，在二氧六环中回流，最终得到两个互为异构体的混合物，收率分别为27%和22%。另外，海洋生物环肽Patellamine B以及对纤维蛋白酶和丝氨酸蛋白酶有强烈抑制作用的环肽Cyclotheonamide A的环合步骤也是应用了五氟苯酯法，收率分别是20

药物研发：抗菌药物药效（PD）药代（PK）的给药逻辑

依赖性药物两大类。 Cmax/MIC，峰浓度与最低抑菌浓度的比值，是评估浓度依赖性抗菌药物 (如氨基糖苷类、喹诺酮类和硝基咪唑类) 疗效的核心 PK/PD 参数。 ——该比值越大，说明药物对细菌的杀灭能力越强，通常 Cmax/MIC ≥ 8~10。当比值达到此标准时，药物的杀菌效果最显著。 AUC/MIC AUC/MIC，指血药浓度-时间曲线下面积 (AUC) 与最低抑菌浓度 (MIC) 的比值。 ——AUC/MIC 比值越高，说明药物在体内的浓度高于细菌致死

应用末端截切、进化、再延长技术提高酶稳定性的方法

interaction  with  GroEL  under  native conditions.  J .  Biol. Chem. 27 4,  13 938-13947. 23.  Vainshtein,  I.  ,  Atrazhev,  A.  ,  Eom,  S.  H.  ,  Elliott,  J.  F.  ,  Wishart,  D.  S.  ,  and Malcolm,  B.  A.  ( 1 99 6 )  Pep- tide  rescue  of  an  N