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中文名称水蛭素中文同义词水蛭素;高纯水蛭素冻干粉;水蛭素精品;天然水蛭素;HIRUDIN(54-65)(DESULFATED)|水蛭素;中文名水蛭素;水蛭素(54-65)(脱硫);基因重组水蛭素英文名称HIRUDIN(54-65)(DESULFATED)英文同义词HIRUDIN(54-65)(DESULFATED);HIRUDINFRAGMENT54-65NON-SULFATED;H-GLY-ASP-PHE-GLU-GLU-ILE-PRO-GLU-GLU-TYR-LEU-GLN-OH;GLY-ASP-PHE-GLU-GLU-ILE-PRO-GLU-GLU-TYR-LEU-GLN;Hirudin;GDFEEIPEEYLQ;L-Glutamine,glycyl-L-α-aspartyl-L-phenylalanyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-isoleucyl-L-prolyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-tyrosyl-L-leucyl-;HIRUDIN(54-65)(DESULFATED)USP/EP/BP天然水蛭素是一条含65或66个氨基酸残基组成的单链多肽，分子质量为7kD，其N末端有3对二硫键(Cys6-Cysl4，Cys16-Cys28，Cys32-Cys39)，使肽链绕叠成密集形核心环肽结构，对蛋白结构起稳定作用。其N末端含活性中心，能识别底物—凝血酶碱性氨基酸富集位点，并与之结合。C末端富含酸性氨基酸残基，最后9个氨基酸中有6个为酸性氨基酸。天然水蛭素第63位的酪氨酸残基被硫酸化，而重组水蛭素没有这个特殊的结构，因此后者抗凝比活性有所下降。水蛭素肽链中部有一个由Pro-Lys-Pro组成的特殊序列，不被一般Chemicalbook蛋白酶降解，这有助于维持水蛭素分子的稳定性并引导水蛭素分子以正确的方向与凝血酶分子结合。药代动力学动物研究表明，大鼠口服荧光标记水蛭素(FITC-rHV2)1h后血浓度达峰值，2～3h逐渐降低,尿浓度大于血浓度。水蛭素口服吸收效果不佳，生物利用度低，气管内灌注仅少许吸收，但皮下注射吸收良好。主要经肾排泄。静脉注射分布半衰期为15～20min，清除半衰期约为1～2h。分别皮下注射重组水蛭素CGP393930.1、0.2、0.3和0.4mg/kg，0.5h后部分凝血酶原活化时间(APTT)延长值达高峰，24h后基本恢复。

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